Цитрамон п таблетки 240мг + 30мг + 180мг №20

  
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества: ацетилсалициловая кислота - 240,0 мг, кофеин - 30,0 мг, парацетамол - 180,0 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 102,5 мг, кроскармеллоза натрия -24,8 мг, повидон-К25 - 18,6 мг, лимонной кислоты моногидрат - 6,0 мг, какао-бобов порошок - 15,0 мг, магния стеарат-3,1 мг.
Лекарственная формаТаблетки.
ОписаниеТаблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, круглой плоскоцилиндрической формы, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

ДействиеАнальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)
Фармакодинамика
Комбинированный лекарственный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной - в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов. ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Кофеин
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.
Время достижения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь внутрь, максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.
Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты.
Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%).
Парацетамол
Абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч, максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.
Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Показания к применению
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата,
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения),
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезене,
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе),

- гемофилия и другие нарушения свертывания крови,
- геморрагический диатез, гипопротромбинемия,
- авитаминоз К,
- портальная гипертензия,
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность,
- хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA,
- артериальная гипертензия III степени,
- беременность и период грудного вскармливания,
- глаукома,
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- повышенная нервная возбудимость, нарушение сна,
- хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением,
- детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме - до 18 лет,

- одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.
Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.
Системно-органные классы по MedDRA
Часто
1/100 до <1/10
Нечасто
1/1000 до <1/100
Редко
1/10 000 до <1/1000
Инфекции и инвазии


Фарингит
Нарушения метаболизма и питания


Снижение аппетита

Психические расстройства

Нервозность
Бессонница
Тревога, эйфорическое настроение, внутренне напряжение
Со стороны нервной системы
Головокружение
Тремор, парестезии, головная боль
Расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух
Со стороны органа зрения


Нарушение зрения
Со стороны органа слуха

Шум в ушах

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Аритмия

Со стороны сосудов


Гиперемия, нарушения периферического кровообращения

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения


Носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея

Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, дискомфорт в животе

Сухость во рту, диарея, рвота
Отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение
Со стороны кожи и подкожных тканей


Гипергидроз, зуд,
крапивница
Со стороны опорно- двигательного аппарата


Мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы
Общие расстройства


Утомление, повышенная возбудимость

Астения, тяжесть в груди
Прочие

Увеличение частоты сердечных сокращений

Данные пострегистрационного наблюдения
Системно-органный класс

Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность
Психические расстройства
Беспокойство
Со стороны нервной системы
Мигрень, сонливость
Со стороны кожи и подкожных тканей
Эритема. сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Ощущение сердцебиения
Со стороны сосудов
Снижение артериального давления
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка, бронхоспазм
Со стороны пищеварительной системы
Боль в эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечение из желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, из прямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстой кишки, пептическую язву)
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Печеночная недостаточность
Общие нарушения
Недомогание, чувство дискомфорта
Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комб
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота

Возможные эффекты
Другие нестероидные противовоспалительные препараты
Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы для профилактики НПВП-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Глюкокортикостероиды
Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы, ос