Цитрамон п таблетки 240мг + 30мг + 180мг №10

  
Состав
Состав на одну таблетку
Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 240,0 мг, парацетамол – 180,0 мг, кофеина (кофеин безводный)-27,45, в пересчете на кофеина моногидрат – 30, 0 мг.
Вспомогательные вещества: какао – 14,00 мг, лимонная кислота – 5,00 мг, крахмал картофельный – 63,55 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский К17) – 4,00 мг, тальк – 9,00 мг, кальция стеарат-5,00 мг.
Лекарственная форма
таблетки.
Описание
таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические с фаской и риской, с запахом какао.

Действие
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП +анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство).
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Фармакокинетика
АСК: при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется).
Резорбированная часть быстро гидролизируется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Парацетамол: адсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приеме в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90- 95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно в виде конъюгатов. Только 3 % выводятся в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Кофеин: при приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Максимальная концентрация достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин, которые впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты.
Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных - 65-130 ч (к 4-7 мес. жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).
Показания к применению
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), гриппе.

Противопоказания
· Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата;
· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
· Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в
· анамнезе;
· Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
· Геморрагические диатезы, гипокоагуляция (в том числе гемофилия,
· гипопротромбинемия);
· Хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
· Беременность, период грудного вскармливания;
· Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
· Глаукома;
· Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозаноса и околоносовых пазух и нспереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
· Детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме - до 18 лет;
· Повышенная возбудимость, нарушения сна;
· Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
· Выраженная артериальная гипертензия;
· Портальная гипертензия;
· Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по nyha;
· Одновременный прием метотрексата более 15 мг в неделю;
· Авитаминоз К;
· Гипопротеинемия.

С осторожностью
Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Почечная недостаточность легкой и средней степени, печеночная недостаточность легкой и средней степени с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, подагра, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на то, что ацетилсалициповую кислоту можно применять во II триместре беременности, безопасность данной комбинации у беременных и кормящих грудью не изучалась, поэтому препарат противопоказан у беременных (во всех триместрах).
Период грудного вскармливания
Безопасность данной комбинации у кормящих грудью не изучалась, поэтому препарат противопоказан при кормлении грудью. При необходимости применения в период кормления грудью следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано: Детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме - до 18 лет;
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных реакции носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту. Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения.

Системно-органнные классы по MeDRA
Часто ?1/100 до <1/10
Нечасто ?1/1000 до <1/100
Редко ?1/10000 до <1/1000
Инфекции и инвазии


Фарингит
Нарушения метаболизма и питания


Снижение аппетита
Психические расстройства
Нервозность
Бессоница
Тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение
Со стороны нервной системы
Голоокружение
Тремор, парестезии, головная боль
Расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух
Со стороны органа зрения


Нарушения зрения
Со стороны органа слуха

Шум в ушах

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Аритмия

Со стороны сосудов


Гиперемия, нарушение периферического кровообращения
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения


Носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, дискомфорт в животе
Сухость во рту, диарея, рвота
Отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение
Со стороны кожи и подкожных тканей


Гипергидроз, зуд, крапивница
Со стороны опорно-двигательного аппарата


Мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы
Общие расстройства

Утомление, повышенная возбудимость
Астения, тяжесть в груди
Прочие

Увеличение частоты сердечных сокращений


Данные пострегистрационного наблюдения

Системно-органный класс

Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность
Прочие расстройства
Беспокойство
Со стороны нервной системы
Мигрень, сонливость
Со стороны кожи и подкожных покров