Верапамил-лект таблетки покрытые пленочной оболочкой 80мг №50

Состав

1 таблетка содержит;

Активное вещество: Верапамила гидрохлорид - 80 мг.

Вспомогательные вещества ядра: Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30 мг, крахмал картофельный - 43,6 мг, кальция стеарат - 1,6 мг, тальк - 4,8 мг,

Вспомогательные вещества оболочки: полисорбат-80 - 0,76 мг, титана диоксид - 0,36 мг, метил целлюлоза МЦ-15 - 2,512 мг, воск пчелиный - 0,162 мг, масло вазелиновое - 0,2 мг, краситель тропеолин-О, или хинолиновый желтый Е-104 - 0,006 мг.

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Блокатор "медленных" кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток миокарда и коронарных сосудов). Обладает антиангинальным, антиаритмическим, антигипертензивным и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард на уровне клеточных метаболических процессов, так и с опосредованным действием на сердечную мышцу за счет снижения постнагрузки.

Блокируя поступление ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток коронарных артерий, увеличивает перфузию миокарда, даже в постстенозированных участках, и устраняет, купирует коронарный спазм.

Гипотензивное действие верапамила обусловлено снижением общего сопротивления периферических сосудов без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Верапамил не влияет на нормальное артериальное давление (АД).

Верапамил обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии, задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном (AV) узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется в зависимости от типа аритмии. Верапамил не влияет или незначительно урежает ЧСС.

Начало действия при приеме внутрь - через 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 30-90 минут, продолжительность действия 8-10 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92 %, биодоступность после однократного приема - 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме внутрь - 1-2 ч. Максимальная концентрация - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы

- 90 %. Проникает через гематоэнцефалитический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме верапамила участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения при приеме внутрь - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полувыведения увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается период полувыведения. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % - через кишечник. Не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

- Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии; трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); наджелудочковой экстрасистолии;

- Лечение и профилактика: хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения); нестабильной стенокардии; вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

- Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата;
кардиогенный шок;
острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, выраженная арте­риальная гипотензия, недостаточность левого желудочка);
атриовентрикулярная блокада II и III степени за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
синдром слабости синусового узла за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных путей проведения (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина);
одновременное применение с колхицином;
возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по клиническому применению препарата Верапамил-ЛекТ при беременности недостаточно, поэтому препарат не следует применять во время беременности. При применении препарата Верапамил-ЛекТ в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, тревожность, заторможенность, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, "маскообразное" лицо, "шаркающая" походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада I, II, III степени, остановка синусового узла, периферические отеки, тахикардия, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, гиперплазия десен, боль или дискомфорт в животе.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, макулопапулезная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд, многоформная эритема, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперпролактинемия.

Взаимодействие

Повышает площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение). Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Сmах) циклоспорина.

Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.

Повышает значимо AUC и Сmах симвастатина.

Повышает AUC и Сmах алмотриптана, глибенкламида.

Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Повышает AUC и Сmах метопролола и пропранолола у пациентов со

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для изофермента CYP3A и Р гликопротеина).

При приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmах доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.

Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина.

Значимо повышает AUC и Сmах буспирона и мидазолама.

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmах верапамила.

Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила.

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Сmах верапамила.

Рифампицин и сульфинпиразон могут снижать антигипертензивное действие верапамила.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).

Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC верапамила и соответственно Сmах.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные средства (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.

Пациентам, принимающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые в дальнейшем при продолжении лекарственной терапии с учетом концентрации холестерина в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

Верапамил-ЛекТ принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки принимают целыми, не рассасывая и не разжевывая, их нельзя дробить, разделять на части.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от особенностей состояния больного, степени тяжести, особенностей заболевания и эффективности терапии.

Средняя доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 480 мг в сутки. Начальная доза составляет 40-80 мг (возможен прием верапамила в лекарственной форме 40 мг).

При длительном применении не следует превышать максимальную суточную дозу 480 мг. В максимальной суточной дозе препарат необходимо принимать только в стационаре. Длительность терапии определяется врачом.

У больных с нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому целесообразно начинать с дозы 40 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия переходящая в AV блокаду высокой степени, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Сообщалось о летальных случаях в результате передозировки.

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, включая промывание желудка, прием активированного угля, парентеральное введение препаратов кальция и бета-адреномиметиков. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.

Особые указания

Препарат Верапамил-Лект нельзя отменять резко, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, за концентрацией глюкозы и содержанием электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и диурезом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг.

Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной и лакированной.

По 50 или 100 таблеток в банки оранжевого стекла или банки полимерные типа БП. 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.Не использовать по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ТЮМЕНСКИЙ ХИМИКО - ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ОАО