Валсартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 80мг №30

  
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 40 мг действующее вещество:
валсартан – 40,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 17,4 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 16,0 мг; повидон К-30 – 2,0 мг; кроскармеллоза натрия – 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,8 мг; магния стеарат – 0,8 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,500 мг, тальк – 0,500 мг, титана диоксид – 0,265 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,225 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,010 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,6 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид красный (железа оксид) (0,4 %), – 2,5 мг].
Дозировка 80 мг действующее вещество:
валсартан – 80,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 34,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 32,0 мг; повидон К-30 – 4,0 мг; кроскармеллоза натрия – 6,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг; магния стеарат – 1,6 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 3,000 мг, тальк –1,000 мг, титана диоксид – 0,530 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,450 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,020 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,6 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид красный (железа оксид) (0,4 %), – 5,0 мг].
Дозировка 160 мг действующее вещество:
валсартан – 160,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 64,0 мг; повидон К-30 – 8,0 мг; кроскармеллоза натрия – 12,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,2 мг; магния стеарат – 3,2 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 6,000 мг, тальк – 2,000 мг, титана диоксид – 1,060 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,900 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,040 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,6 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид красный (железа оксид) (0,4 %), – 10,0 мг]. 2
Дозировка 320 мг действующее вещество:
валсартан – 320,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 139,2 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 128,0 мг; повидон К-30 – 16,0 мг; кроскармеллоза натрия – 24,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 6,4 мг; магния стеарат – 6,4 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 12,000 мг, тальк – 4,000 мг, титана диоксид – 2,120 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 1,800 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,080 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,6 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид красный (железа оксид) (0,4 %), – 20,0 мг].
ОписаниеКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Валсартан – активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (p < 0,05) ниже у пациентов, принимающих валсартан, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 %, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление отмечалось в 19,5 % случаев, а при лечении тиазидным диуретиком – в 19,0 % случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5 % случаев (p < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений.
После приема внутрь разовой дозы валсартана у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов и сохраняется более 24 часов. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель, и поддерживается на 3 достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения валсартана с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг в сутки, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44 %).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет При применении валсартана в течение двух лет у пациентов, которые начали принимать его в период от 12 часов до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Применение при ХСН у пациентов старше 18 лет При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение двух лет у пациентов с ХСН II (62 %), III (36 %) и IV (2 %) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром левого желудочка более 2,9 см/м2 , получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93 %), диуретики (86 %), дигоксин (67 %) и бета-адреноблокаторы (36 %), отмечается достоверное снижение (на 27,5 %) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН. У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33 %), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44 %). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателей общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3 %.
Механизм действия валсартана при ХСН основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и его главного эффектора – ангиотензина II, а именно: вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме. В целом, применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получавших валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получавших данную терапию. Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе – 80 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плав