Тензотран таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4мг №28

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:

действующее вещество: моксонидин - 0,2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94,5 мг, повидон К25 - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг,

оболочка - Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид - 1,093 мг, гипромеллоза - 2,186 мг, макрогол 400 - 0,219 мг) - 3,498 мг, краситель железа оксид красный - 0,002 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

действующее вещество: моксонидин - 0,4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94,3 мг, повидон К25 - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг,

оболочка - Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид - 1,083 мг, гипромеллоза - 2,165 мг, макрогол 400 - 0,217 мг) - 3,465 мг, краситель железа оксид красный - 0,035 мг.

Лекарственная форма

Описание

Таблетки 0,2 мг: круглые таблетки светло-розового цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 0,4 мг: круглые таблетки темно-розового цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Действие

Гипотензивное средство центрального действия

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными альфа₂-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Т_mах (время достижения максимальной концентрации) составляет приблизительно 1 час. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм первого прохождения через печень незначительный. Прим пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 1/10 по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Проникает через гематоэнцефалический барьер

Показания к применению

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

- ангионевротический отек в анамнезе;

- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность;

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя ме­нее 50 уд./мин);

- атриовентрикулярная блокада II или III степени;

- острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);

- период грудного вскармливания;

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и без­опасности).

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин, креатинин в сыворотке крови 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Применение у детей

Противопоказания

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и без­опасности).

Побочные действия

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме.

Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация, иногда - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции,

Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, иногда - бессонница, астения,

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, часто - тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ, очень редко - гепатит, холестаз,

Со стороны кожи и кожных покровов: иногда - аллергические реакции,

Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо,

Со стороны органа зрения: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения,

Прочие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.

Взаимодействие

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами.

Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидина может потенцировать эффект этанола при совместном применении.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0,2 мг в сутки за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19,6 мг за 1 прием.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней - Тензотран.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг, 0,4 мг.

По 14 таблеток в блистер из Ал/ПВХ/ПВДХ.

По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Меркле ГмбХ,

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, Блаубойрен, Германия