Рисперидон-крка таблетки покрытые пленочной оболочкой 2мг №20

  
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1 мг/2 мг/3 мг/4 мг содержит:

Ядро:

Действующее вещество: рисперидон 1,00 мг/2,00 мг/3,00 мг/4,00 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза*, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат Оболочка пленочная: Опадрай 03Н28758 белый**, краситель железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 2 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (для таблеток 2 мг), краситель хинолиновый желтый (Е104) (для таблеток 3 мг и 4 мг), индигокармин (Е132) (для таблеток 4 мг)

*Целлактоза представляет собой высушенное распылением соединение, состоящее из альфа- лактозы моногидрата и порошка целлюлозы, сухое вещество.

**Опадрай 03Н28758 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль.

Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Таблетки 1 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки 2 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло- оранжевого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета.

Таблетки 3 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки 4 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло- зеленого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой светло-зеленого цвета.




Действиеантипсихотическое средство (нейролептик)
Фармакодинамика
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с ?1-адренорецепторами и в меньшей степени с H1-гистаминовыми и ?2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинорецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика
Всасывание

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% по сравнению с рисперидоном в форме раствора. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно применять независимо от времени приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и ai-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6. Основной метаболит - 9-гидроксирисперидон, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6 этот процесс происходит значительно медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация рисперидона ниже, а концентрация 9-гидроксирисперидона выше, чем у пациентов со слабым метаболизмом, фармакокинетика активной антипсихотической фракции после приема одной или нескольких доз сходна в обеих группах пациентов.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, биотрансформирующихся под действием изоферментов системы цитохрома Р450, в том числе CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после начала приема рисперидона 70% дозы выводится почками (при этом выведение рисперидона и 9-гидроксирисперидона почками составляет 35-45% от принятой дозы, оставшаяся часть - неактивные метаболиты) и 14% - через кишечник. После приема внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет около 3-х часов, Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 часа.

Линейность

Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени и почек

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови увеличилась в среднем на 43%, Т1/2 - на 38%, а клиренс снизился на 30%.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35%.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Пол, расовая принадлежность, курение

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Показания к применению• Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет.
• Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет.
• Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.
• Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью комплексной программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания• Повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
• обезвоживание и гиповолемия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезнь Паркинсона;
• судороги (в том числе в анамнезе);
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени (см. раздел «Способ применения и дозы»);
• злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
• опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
• болезнь диффузных телец Леви;
• применение у пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
• беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Контролируемых исследований применения рисперидона у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск применения рисперидона у человека неизвестен.
При применении женщинами антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в течение третьего триместра беременности у новорожденных возникали обратимые экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые варьировались по степени тяжести и длительности. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и затруднениях при кормлении. Поэтому новорожденные, матери которых принимали рисперидон во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением.
Применение препарата Рисперидон - КРКА во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения терапии во время беременности следует проводить отмену препарата постепенно.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко человека. Не