Риалтрис моно спрей назальный дозированный 50мкг/доза 60доз

Состав

1 доза спрея содержит;
Действующее вещество:мометазона фуроата моногидрат 51,72 мкг, в пересчете на мометазона фуроат - 50,00 мкг;
Вспомогательные вещества:авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] - 2,00 мг, глицерол - 2,10 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,20 мг, натрия цитрата дигидрат - 0,28 мг, полисорбат-80 - 0,01 мг, бензалкония хлорид - 0,02 мг, вода для инъекций - до 100 мг.

Лекарственная форма

Описание

Глюкокортикостероид для местного применения

Действие

Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакодинамика

В двух клинических исследованиях с использованием данных анализа назального секрета на антигены мометазон в виде назального спрея продемонстрировал противовоспалительную активность как в ранней, так и поздней фазе аллергических реакций. Это выражалось в снижении активности (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов и уменьшении количества (по сравнению с исходным) эозинофилов, нейтрофилов и адгезивных белков эпителиальных клеток. Клиническая значимость этих фактов неизвестна.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом мометазон продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первой дозы.

У пациентов с острым риносинуситом при наличии признаков или симптомов бактериальной инфекции применение мометазона в качестве дополнения к лечению антибиотиками привело к значительному уменьшению суммарной оценки в отношении назальных (гнойная ринорея, стекание слизи из носоглотки и заложенность носа) и неназальных (синусовая головная боль, лицевая боль/напряжение/болезненность и кашель) симптомов.

У пациентов с неосложненным острым риносинуситом легкой и средней степени тяжести при отсутствии признаков или симптомов бактериальной инфекции мометазон продемонстрировал эффективность в виде монотерапии. Кроме того, не было доказательств увеличения рецидивов риносинусита или предрасположенности к бактериальным инфекциям после прекращения монотерапии мометазоном.

Два исследования I фазы, проведенные для оценки системного воздействия и переносимости мометазона у детей в возрасте от 3 до 12 лет, показали отсутствие клинически значимого системного воздействия и хорошую переносимость мометазона. Третье исследование I фазы с участием детей в возрасте от 6 до12 лет показало кратковременное снижение скорости роста нижних конечностей в пределах нормы.

Результаты исследований II и III фаз не выявили случаев подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси после применения мометазона и продемонстрировали, что мометазон может облегчить аллергические симптомы у педиатрических пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с сезонным и хроническим аллергическим ринитом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мометазон, вводимый в виде назального спрея, обладает системной биодоступностью <1% в плазме крови при определении методом с нижним пределом количественного определения 0,25 пг/мл. Суспензия мометазона очень плохо всасывается из ЖКТ, и небольшое количество мометазона, которое может быть случайно проглочено и абсорбировано, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень до выведения с мочой и желчью.

Распределение

In vitro связывание мометазона с белками крови составляло от 98 до 99% в диапазоне концентраций от 5 до 500 нг/мл.

Метаболизм

Любая случайно проглоченная и абосрбированная часть мометазона подвергается значительному метаболизму с образованием нескольких метаболитов. Основные метаболиты не обнаруживаются в плазме крови. При инкубации in vitro один из второстепенных образовавшихся метаболитов.представляет собой 6?-гидроксимометазона фуроат. В микросомах печени образование метаболита происходит с участием CYP3A4.

Элиминация

Эффективный T_1/2 мометазона из плазмы крови после в/в введения составляет 5,8 ч. Абсорбированная часть мометазона выводится в виде метаболитов в основном с желчью и в ограниченной степени с мочой.

Клинические исследования

Аллергический ринит

Сезонный аллергический ринит у подростков и взрослых. Безопасность и эффективность мометазона при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом (в возрасте 12 лет и старше) изучались в шести клинических исследованиях. Всего в этих исследованиях приняли участие 2544 пациента, из которых 718 были рандомизированы для полученя мометазона в дозе 200 мкг 1 раз в сутки.

Результаты трех клинических исследований III фазы (14- или 28-дневные) с участием 788 пациентов, получавших мометазон или плацебо, в которых оценивалась его эффективность, представлены в таблице 1. Первичной конечной точкой эффективности после применения в течение 1 нед в исследовании 192-200 было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего суммарного балла назальных симптомов, оцениваемых врачом по шкале TNSS (Total nasal symptom score). В исследованиях C93-013 и I94-001 первичной конечной точкой эффективности было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего суммарного балла назальных симптомов, оцениваемых пациентами, в дни 1–15-й.

Показания к применению

-Сезонный и круглогодичный аллергические риниты у взрослых, подростков и детей с 2-летнего возраста.
- Острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в том числе пожилого возраста) и подростков с 12 лет - в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками.
- Острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и более.
- Профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет (рекомендуется за две-четыре недели до предполагаемого начала сезона пыления).
- Полипоз носа, сопровождаемый нарушением носового дыхания и обоняния, у взрослых (от 18 лет).

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Побочные действия

Применение препарата в клинических исследованиях
Нежелательные реакции, связанные с применением препарата (?1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа, и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены ниже. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системноорганного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.
Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных реакций была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.
Общая частота возникновения нежелательных реакций у пациентов, получавших лечение в отношении назального полипоза, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом.
Общая частота возникновения нежелательных реакций у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.
При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах .
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто ( более 1/10), часто ( более 1/100, менее 1/10), нечасто ( более 1/1000, менее 1/100), редко ( более 1/10000, менее 1/1000), очень редко ( менее 1/10000, включая отдельные сообщения); для нежелательных реакций в период пострегистрационного наблюдения частота не установлена (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания:часто - фарингит, инфекции верхних дыхательных путей*.
Нарушения со стороны иммунной системы:частота не установлена - реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку.
Нарушения со стороны нервной системы:часто - головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения:частота не установлена - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:очень часто - носовые кровотечения**; часто - носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа; частота не установлена - перфорация носовой перегородки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто - раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки)**; частота не установлена - нарушение вкуса и обоняния.
* - выявлено с частотой "редко" при применении препарата 2 раза в день при полипозе носа;
** - выявлено при применении препарата 2 раза в день при полипозе носа.
Дети
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:носовые кровотечения (6%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), чихание (2%).
Нарушения со стороны нервной системы:головная боль (3%).
Частота возникновения указанных нежелательных реакций у детей была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.
Пострегистрационное применение лекарственного препарата
Во время пострегистрационного применения препарата дополнительно были выявлены нежелательные реакции: нечеткое зрение.
Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами.
При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованияхмометазона фуроатв плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.
Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, лекарственными препаратами, содержащими кобицистат), может увеличить риск системных побочных эффектов. Следует избегать одновременного назначения этих препаратов, кроме случаев, если преимущества лечения перевешивают риск системных побочных действий кортикостероида. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом с целью выявления системных побочных эффектов кортикостероидов.

Способ применения и дозы

Интраназально.
Впрыскивание суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки с 12 лет:
Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза - 200 мкг). По достижении лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза - 100 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза - 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 часов после первого применения препарата.
Дети 2-11 лет:
Рекомендуемая терапевтическая доза при лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита - 1 впрыскивание (50 мкг мометазона фуроата) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза - 100 мкг).
Для применения препарата у детей младшего возраста требуется помощь взрослых.
Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки с 12 лет:
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза - 400 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза - 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суммарная суточная доза 400 мкг). При ухудшении симптомов в ходе лечения необходима консультация специалиста.
Лечение полипоза носа
Взрослые (в том числе пожилого возраста) от 18 лет:
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза - 400 мкг).
После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 впрыскиваний (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза - 200 мкг).
Рекомендации для пациентов по применению препарата
Подготовка назального спрея к применению
Флакон препарата имеет пылезащитный колпачок, который защищает дозирующую насадку и предотвращает ее загрязнение. Не забывайте снимать его перед применением и возвращать на место после применения.
Осторожно встряхните флакон.
Возьмите флакон таким образом, чтобы указательный и средний палец располагались с каждой стороны дозирующей насадки, а большой палец - на дне флакона. Не прокалывайте назальный аппликатор.
Направьте дозирующую насадку в сторону от себя и выполните 10 нажатий пальцами до получения мелкого распыления.

Если назальный спрей не использовали в течение 7 или более дней, необходимо повторно прокачать флакон, выполнив 2 нажатия на дозирующую насадку, до появления однородного спрея.
Применение назального спрея
1. Осторожно встряхните флакон и снимите пылезащитный колпачок.
2. Сделайте легкий выдох через нос.
3. Закройте одну ноздрю и вставьте дозирующую насадку в другую ноздрю, как показано на рисунке. Слегка наклоните голову вперед, удерживая флакон вертикально.
4. Начинайте медленно и осторожно вдыхать открытой ноздрей и, во время вдоха, впрысните спрей в ноздрю, сделав одно нажатие пальцами.
5. Сделайте выдох через рот. Повторите шаг 4 для впрыскивания второй дозы спрея в ту же самую ноздрю, при необходимости.
6. Извлеките дозирующую насадку из этой ноздри и сделайте выдох через рот.
7. Повторите шаги с 3 по 6 для другой ноздри.
После использования спрея аккуратно протрите дозирующую насадку чистым платком или салфеткой и закройте ее пылезащитным колпачком.
Встряхивайте флакон перед каждым применением. Флакон следует утилизировать после выполнения заявленного количества нажатий.
Чистка дозирующей насадки
- Важно регулярно чистить дозирующую насадку; в противном случае она может работать неправильно.
- Снимите пылезащитный колпачок и аккуратно извлеките дозирующую насадку.
- Промойте дозирующую насадку и пылезащитный колпачок в теплой воде и затем ополосните под краном.
- Не пытайтесь восстановить проходимость назального аппликатора с помощью булавки или других острых предметов - это вызовет повреждение аппликатора, и вы не сможете получить правильную дозу лекарственного препарата.
- Высушите колпачок и насадку в теплом месте.
- Установите дозирующую насадку на прежнее место и наденьте пылезащитный колпачок.
- Перед первым применением после чистки необходимо повторно прокачать флакон, выполнив 2 нажатия на дозирующую насадку.

Передозировка

При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата ( менее 1%, при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл), маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.
В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Гленмарк Спешиалти С.А.