Состав
Действущее вещество: сиролимус 1 мг
Лекарственная формаТаблетки покрытые пленочной оболочкой
ОписаниеТаблетки треугольной формы белого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой красного цвета "RAPAMUNE 1 mg".
ФармакодинамикаСиролимус ингибирует активацию Т-лимфоцитов за счет блокирования кальций- опосредованной и кальций-независимой внутриклеточной передачи сигнала. Данные исследований свидетельствуют о том, что механизм действия сиролимуса отличается от механизма действия циклоспорина, такролимуса и других иммунодепрессантов. Согласно экспериментальным данным, сиролимус связывается со специфическим цитозольный белком - иммунофилином (FK-связывающим белком-12 - FKPB-12), комплекс FKPB-12-сиролимус подавляет активацию киназы "мишени рапамицина млекопитающих" (mTOR-mammalian Target of Rapamycin) и имеет принципиальное значение для развития клеточного цикла. Ингибирование mTOR приводит к блокаде нескольких специфичных путей, по которым происходит передача сигнала. В конечном итоге ингибируется активация лимфоцитов, приводящая к иммунодепрессии.
Фармакокинетика
Рапамун - иммунодепрессант. Действие Рапамуна обусловлено подавлением активации T-клеток за счет блокирования Ca2+-опосредованной и Ca2+-независимой внутриклеточной передачи сигнала, связыванием со специфическим цитозольным белком - иммунофилином. Снижает активность T- и B-лимфоцитов и подавляет отторжение аллогенного трансплантата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сиролимусу, его производным или другим компонентам препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы. Детский возраст до 18 лет (недостаточно опыта применения, имеются только ограниченные данные, см. раздел "Фармакокинетика")
С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сиролимуса и препаратов, влияющих на функцию почек.
Применение при беременности и кормлении грудьюДанные о применении препарата Рапамун у беременных женщин отсутствуют. В период беременности Рапамун следует применять лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Эффективную контрацепцию необходимо начинать до лечения препаратом Рапамун и продолжать в период лечения, а также в течение 12 недель после его окончания. Нет данных о поступлении сиролимуса в грудное молоко. Учитывая потенциальный риск для ребенка, во время лечения препаратом Рапамун грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
В приведенной ниже таблице указаны побочные явления, выявленные у пациентов, получавших терапию препаратом Рапамун в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами. В целом побочные явления, связанные с применением препарата Рапамун, зависели от его дозы/ и концентрации.
Органы и системы
Очень частые>1/10
Частые > 1/100 и < 1/10
Нечастые>1/1 000 и <1/100
Редкие > 1/10 000 и
<1/1 000
Очень редкие < 1/10 000
Частота неизвестна (нс может быть
установлена
на
основании
имеющихся
данных)
Нарушения со
тромбона гонения,
гемолитико-
панцитопения,
стороны кровн и
анемия,
у ремичес к и й синдром,
тромботическая
лимфатической
лейкопения
нейтропения
тромбоцитопеническ
системы
ая пурпура
Кардиологические
тахикардия
перикардиальный
нарушения
выпот
Нарушения со
боль в животе,
стоматит, асцит,
стороны
диарея, запор.
панкреатит
желудочио-
тошнота
кишечного тракта
Системные нарушения и осложнения в месте введения
отеки.
периферические отеки, пирексия. боль различной локализации, замедленное заживление ран
Нарушения со стороны иммунной системы
реакции
гиперчувствптсльност и, включая
анафилактоидиые/ана
филактичсские
реакции,
ангионевротический
отек
Инфекции и инвазии
пневмония, грибковые, вирусные и бактериальные инфекции, простои герпес, инфекции мочевыводящих путей
сепсис, пиелонефрит, иитомегаловирусная инфекция, и опоясывающий лишай
инфекции вызванные микобактериями, влючая туберкулез, вирусная инфекция Эпштейна-Барр
энтероколит,
вызванный
Clostridium
difficile
Нарушения питания и обмена веществ
гииокалиемия,
гипофосфатемия,
гиперлипидемия
(включая
гиперхолестеринем
ию),
гипергликемия, гииертриглицериде мия, задержка жидкости, сахарный диабет
Нарушения со стороны костно- мышечной системы и соединительной ткани
артралгия
остеонекроз
Опухоли
доброкачественны е, злокачественные и неспецифические (включая кисты и полипы)
сквамозноклеточная карцинома кожи, базальноклеточная карцинома кожи
лимфома,
пострансплантацио
нные
лимфопролифератив1ыс нарушения, меланома
Нарушения со стороны нервной системы
головная боль
синдром
задней
обратимой
энцефалопа
гни
Почки и
мочевыводящая
система
протеинурия
нефротичсскии сидром, очаговый сегментарный гломерулосклероз
Нарушения со стороны подовых органов и молочной железы
нарушения менструального никла, включая аменорею и меноррагию
кисты яичников
Респираторны е, торакальные и медиастинальн ы е нарушения
легочная эмболия, пневмонит, плевральный выпот, носовое кровотечение
1СГОЧНОС
кровотечение
альвеолярн
ый
протеиноз
легких
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
сыпь, акне
эксфолиативный дерматит
аллергиче
скин
васкулит
Нарушения со стороны сосудов
лимфоцеле.
повышение
артериального
давления
тромбоз, включая тромбоз глубоких вен
Застой лимфы
Иммунодепрессия повышает риск развития лимфомы и других злокачественных новообразований кожи (см. раздел "Особые указания"). Опубликованы данные о гепатогоксичности препарата Рапамун". Риск гепатотоксичности может возрастать по мере повышения минимальной концентрации сиролимуса в крови. Имеются сообщения о редких случаях некроза печени с летальным исходом при превышении минимальной концентрации сиролимуса в крови. Отмечались случаи интерстициальных заболеваний легких (в том числе, пневмонит и, нечасто, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией и фиброз легких), в некоторых случаях с летальным исходом при неидентифицированном возбудителе, у пациентов, получавших иммунодепрессивную терапию, включая Рапамун®. В некоторых случаях отмена препарата Рапамун* или снижение дозы приводили к устранению интерстициального легочного процесса. Риск заболевания может возрастать но мере повышения минимальной концентрации сиролимуса в крови. Описаны случаи замедленного заживления ран после трансплантации, включая расхождение фасций, послеоперационные грыжи и разрыв анастомозов. У некоторых больных на фоне лечения препаратом Рапамун* наблюдалось обратимое нарушение функциональной активности спермы. У пациентов с замедленной функцией трансплантата прием сиролимуса может привести к замедлению восстановления функции почек. В подгруппе пациентов с исходно сниженной скоростью клубочковой фильтрации (<40 мл/мин), а также у пациентов после трансплантации почки при переводе с терапии ингибиторами кальцинсврина на сиролимус частота серьезных нежелательных явлений на фоне приема препарата Рапамун" была выше (включая пневмонию, реакцию острого отторжения трансплантата, гибель трансплантата п летальный исход). Сообщалось о случаях развития кист яичников и нарушений менструального цикла (включая аменорею и менорагию). Пациенты с кистами яичников, сопровождающимися клиническими симптомами, подлежат дополнительному обследованию. Частота развития кист может быть выше во время пременоиаузы, чем в постменопаузе. В некоторых случаях эти нарушения разрешались после отмены терапии препаратом Рапамун*. Имеются сообщения о случаях нефропатии, ассоциированной е ВК вирусом и прогрессивной мультифокальной лейкоэнцефалопатии, ассоциированная с JC вирусом, у пациентов, получавших иммунодепрессанты, в том числе Рапамун". Так как эго данные, полученные в пострегистрационном периоде, точной информации о частоте развития этих реакций нет.
ВзаимодействиеВ стенке кишечника и печени сиролимус подвергается экстенсивному метаболизму под действием изофермента CYP3A4. Кроме того, сиролимус является субстратом для локализованного в тонком кишечнике P-gp, осуществляющего выведение многих лекарственных средств. Поэтому вещества, воздействующие на эти белки, могут влиять на всасывание сиролимуса и его последующее выведение. Ингибиторы изофермента CYP3A4 и P-gp (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, телитромицин или кларитромицин) снижают метаболизм сиролимуса, что приводит к повышению его концентрации. Индукторы изофермента CYP3A4 и P-gp (рифампицин или рифабутин) усиливают метаболизм сиролимуса, снижая его концентрацию. Не рекомендуется применять сиролимус одновременно с мощными индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp. Циклоспорин (субстрат и ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp): циклоспоринзначительно повышает скорость и степень всасывания сиролимуса. Одновременный прием препарата Рапамун “ в дозе 5 мг, затем 5 мг через 2 часа и 10 мг через 4 часа после применения 300 мг микроэмульсии циклоспорина приводил к увеличению AUC сиролимуса приблизительно до 183 %, 141 % и 80 %, соответственно. Эффект действия циклоспорина проявился и в увеличении Стах и tmax сиролимуса. Если сиролимус принимался за 2 часа до применения микроэмульсии циклоспорина, не отмечалось никакого влияния на AUC и Стах сиролимуса. У здоровых добровольцев, получавших однократную дозу сиролимуса одновременно с циклоспорином (микроэмульсией) или с 4 часовым интервалом, фармакокинетика циклоспорина не изменялась. Рекомендуется применять Рапамун® через 4 часа после приема микроэмульсии циклоспорина. Рифампицин (индуктор изофермента CYP3A4 и P-gp): многократный прием рифампицина (600 мг один раз в сутки в течение 14 дней) снижал концентрацию сиролимуса в крови после однократного приема 20 мг препарата Рапамун" в виде раствора для приема внутрь. Рифампицин увеличивал клиренс сиролимуса приблизительно в 5,5 раз и уменьшал AUC сиролимуса и Стах, приблизительно на 82 и 71 %, соответственно. Не рекомендуется применять сиролимус одновременно с рифампицином. Кетоконазол (ингибитор изо
Как оформить заказ
Вы можете оформить заказ несколькими способами: на сайте или по телефону с оператором.
Оформить заказ на сайте
Авторизуйтесь на сайте по номеру телефона.
Выберите товары и добавьте их в корзину.
Перейдите в раздел Корзина. Значок расположен в верхнем правом углу сайта. В корзине вы можете проверить состав заказа. Если нужно что-то удалить, нажмите на кнопку Удалить под ненужным товаром.
Если у вас есть промокод, введите его в поле Промокод и нажмите Применить.
Нажмите Оформить заказ.
Выберите способ получения заказа и укажите адрес.
Выберите способ оплаты.
Нажмите Подтвердить заказ.
После этого у вас появится сообщение об успешном оформлении заказа.
Оформить заказ вместе с оператором
Оформить заказ можно:
- По телефону: +7 (495) 500-00-27
- В чате поддержки. Попасть в чат можно с люой страницы.
Почему стоит приобретать товары в аптеках «Ле-Фарм»?
Выгодно
Доступные цены. Просто следите за акциями.
Выбор оплаты
Оплачивайте интернет-заказ в аптеке — картой или наличными.
Новинки
Всегда есть что-то новое и интересное из мира красоты и здоровья.
Способы оплаты заказа
Способ оплаты зависит от выбранной аптеки сети «Ле-Фарм» и отображается при оформлении заказа.
Оплата товара наличными
Наличный расчёт возможен при курьерской доставке, а также в пункте самовывоза.
Оплата заказа и доставки осуществляется непосредственно курьеру или кассиру в аптеке при получении заказа, вместе с заказом получаете все необходимые документы и кассовый чек.
Копии сертификатов и лицензий предоставляются по предварительному запросу.
Оплата товара банковской картой в аптеке
Произвести оплату банковской картой можно в аптеке «Ле-Фарм» при получении заказа. При оплате заказа в аптеке вместе с заказом вы получите кассовый чек.
Обращаем ваше внимание, что если при оформлении заказа будет указано, что оплата возможна только наличными, то вы не сможете произвести оплату банковской картой в аптеке.
Оплата товара банковской картой онлайн
Обращаем ваше внимание, что при наличии в заказе рецептурных препаратов, спиртосодержащей продукции онлайн-оплата банковской может быть недоступна.
Чтобы оплатить заказ банковской картой на сайте, при оформлении заказа выберите вариант оплаты «Картой онлайн». Нажмите кнопку «Подтвердить заказ». Система отправит вас на сайт банка, где потребуется ввести данные карты для совершения оплаты. После нажатия кнопки «Оплатить» появится сообщение об успешно завершенной процедуре оформления заказа. Если в ходе оплаты заказа произойдет ошибка, вы получите уведомление об этом. После 3х неудачных попыток оплаты вы будете перенаправлены на страницу сайта. Чтобы заказ был отправлен в работу необходимо оплатить его либо картой онлайн, либо изменить тип оплаты на «Наличными или картой при получении». Это можно сделать в Личном кабинете.
В случае отмены заказа, возврат средств на банковский счет обычно происходит в течение 3−5 рабочих дней, но иногда возврат может идти до 30 дней. Срок зависит от банка, который выдал вашу банковскую карту.
Безналичный расчет для юридических лиц
Квитанция для оплаты высылается оператором на E-mail адрес покупателя после подтверждения заказа и уточнения стоимости доставки. Вы можете оплатить заказ через любой банк России. Срок зачисления денежных средств – 2-3 дня.
До момента поступления денежных средств мы не резервируем на складе товары вашего заказа.
При оплате банковским переводом дополнительно взимается комиссионный сбор банка за перевод денежных средств, который составляет в среднем 3% от стоимости заказа.
Приглашаем к сотрудничеству организации: лечебно-профилактические учреждения, медицинские центры, больницы, медсанчасти, благотворительные фонды и другие учреждения на отпуск лекарственных средств и изделий медицинского назначения. Мы предлагаем быстрое и качественное обслуживание, внимательное отношение и индивидуальный подход к каждому клиенту.
Для оформления заказа вы можете прислать заявку с указанием наименования товаров, их количества и реквизиты вашей организации с помощью формы обратной связи на сайте.
Полный комплект товаросопроводительных документов: счет, накладная, счет-фактура предоставляются вместе с заказом при получении.
Информация о доставке
Курьером доставляются только разрешенные к доставке товары. Продажа забронированных на сайте «Ле-Фарм» лекарственных препаратов осуществляется исключительно в выбранной клиентом при бронировании аптечной организации в соответствии с требованиями действующего законодательства Российской Федерации.
Претензии по товару, обмен и возврат
Необходимо проверять соответствие доставленного товара заказанному, целостность упаковки и внешний вид товара в присутствии курьера.
В соответствии с ФЗ РФ от 07.02.1992 N 2300-1 (ред. от 18.07.2011) «О защите прав потребителей» и Постановлением Правительства РФ от от 31 декабря 2020 г. N 2463) «Об утверждении правил продажи товаров по договору розничной купли-продажи, перечня товаров длительного пользования, на которые не распространяется требование потребителя о безвозмездном предоставлении ему товара, обладающими этими же основными потребительскими свойствами, на период ремонта или замены такого товара, и перечня непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих обмену, а так же о внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации», лекарственные препараты; предметы личной гигиены, средства гигиены полости рта; инструменты, приборы и аппаратура медицинские, предметы санитарии и гигиены из металла, резины, текстиля и других материалов; предметы по уходу за детьми; линзы очковые; парфюмерно-косметические товары.
Важно! Не подлежат возврату и обмену товары надлежащего качества, приобретенные в аптеках, относящиеся к Перечню непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих возврату или обмену согласно Постановлению Правительства РФ от 31 декабря 2020 г. N 2463.
Покупателям рекомендуется ознакомиться с характеристиками товара, информацией о показаниях и противопоказаниях, побочных эффектах до момента покупки.