Рамиприл таблетки 2.5мг №28

  
Состав
Состав для дозировки 2,5 мг 1 таблетка содержит: Активное вещество: рамиприл в пересчёте на 100 % вещество - 2,5 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 27 мг; лактоза (таблето- за 80) - 58,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 0,9 мг; магния стеарат - 0,9 мг.
Состав для дозировки 5 мг 1 таблетка содержит: Активное вещество: рамиприл в пересчёте на 100 % вещество - 5 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг; лактоза (таблето- за 80) - 82,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 1,3 мг; магния стеарат - 1,3 мг.
Состав для дозировки 10 мг 1 таблетка содержит: Активное вещество: рамиприл в пересчёте на 100 % вещество - 10 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг; лактоза (таблето- за 80) - 116,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) -1,7 мг; магния стеарат - 1,7 мг.
Лекарственная формаТаблетки
ОписаниеКруглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и рис­кой.
Фармакодинамика
Рамиприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II и распад брадикинина. Поэтому при приёме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления. Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образования оксида азота (N0) в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому приём рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению сывороточных концентраций ионов калия. При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности "сухого" кашля) также связано с повышением активности брадикинина. У пациентов с артериальной гипертензией приём рамиприла приводит к снижению артериального давления в положении "лежа" и "стоя", без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Рамиприл значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации.
Гипотензивное действие начинает проявляться через 1-2 часа после приёма внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-9 часов, и сохраняется в течение 24 часов. При курсовом приёме гипотензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приёма препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приёма препарата не приводит к развитию синдрома "отмены".
У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. Препарат снижает смертность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и частоту развития сердечной недостаточности. Увеличивает частоту выживаемости и улучшает качество жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Уменьшает степень микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование хронической почечной недостаточности у пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической нефропатии.
ФармакокинетикаПосле приёма внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет 50-60 %, приём пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Рамиприл метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита - рамипри- лата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приёма, равновесная концентрация - к 4 дню приёма препарата. Около 73 % рамиприла и 56 % рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %), преимущественно в виде метаболитов, менее 2 % от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Период полувыведения для рамиприла - 5,1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с периодом полувыведения 3 ч, затем следует переходная фаза с периодом полувыведения - 15 ч и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и периодом полувыведения 4-5 дней. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). У пациентов с печёночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен. При хронической сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1,5-1,8 раза. У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.
Показания к применению
Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности в комбинации с диуретиками).
Диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском: у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;
- у пациентов с инсультом в анамнезе; -у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;
- у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение).
Сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также в анамнезе, в том числе связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ); гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки); артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики; гемодиализ с применением высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.); печёночная недостаточность; гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана (риск чрезмерного снижения артериального давления с последующим нарушением функции почек) или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммунодепрессантами и /или другими цитотоксическими средствами; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; гипосенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствительности к ядам насекомых, таких как пчелы, осы; одновременное применение препарата Рамиприл с алискирен-содержащими средствами, у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания"); одновременное применение препарата с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания"); беременность и период лактации; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Дополнительные противопоказания при применении препарата Рамиприл в острой стадии инфаркта миокарда: тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по классификации NYHA); нестабильная стенокардия; опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца; "легочное" сердце.
Применение при беременности и кормлении грудьюРамиприл противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Ра­миприл не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Рамиприл следует как можно раньше прекра­тить приём препарата и перевести пациентку на приём других лекарственных средств. Ес­ли терапия препаратом Рамиприл необходима в период кормления грудью, то грудное вскармливание необходимо прекратить. За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления артериальной гипотен­зии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосу­живающих средств. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических нарушений, возможно, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вслед­ствие сн