Периндоприл-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг №30

  
Состав
В 1 таблетке содержится: активное вещество периндоприла тозилат 2,50 мг/5,00 мг/10,00 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,981 мг/71,962 мг/143,924 мг, крахмал кукурузный 1.35 мг/2,70 мг/5.40 мг, натрия гидрокарбонат 0,793 мг/1.586 мг/3,172 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 3.60 мг/ 7.20 мг/14.40 мг, повидон-КЗО 0,90 мг/1,80 мг/3,60 мг, магния стеарат 0,45 мг/0,90 мг/1,80 мг,
оболочка для таблеток 2,5 мг: Опадрай II белый 85F18422 (поливиниловый спирт частично гидролизованный 0,9000 мг, титана диоксид (13171) 0,5625 мг, макрогол-3350 0.4545 мг, тальк 0,3330 мг),
оболочка для таблеток 5 мг: Опадрай II зеленый 85F210014 (поливиниловый спирт частично гидролизованный 1.8000 мг, титана диоксид (Е171) 1.0935 мг, макрогол-3350 0.9090 мг, тальк 0.6660 мг, индигокармип (К 132) 0.0144 мг: краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0.0081 мг, краситель оксид железа желтый (13172) 0.0045 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,0045 мг),
оболочка для таблеток 10 мг: Опадрай II зеленый 85F2J0013 (поливиниловый спирт частично гидролизованный 3.6000 мг, титана диоксид (Е171) 2,1330 мг, макрогол-3350 1.8180 мг: тальк 1.3320 мг, индигокармип (Е132) 0.0495 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е13.3) 0.0315 мг, краситель оксид железа желтый (Е172) 0.0180 мг, краситель хинолиновый желтый (ЕЛ 04) 0,0180 мг).
Лекарственная формаТаблетки покрытые пленочной оболочкой
Описание
Таблетки 2,5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На одной из сторон - гравировка Т. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 5 мг. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с декоративной риской по краю таблетки с обеих сторон. На одной из сторон - гравировка Т. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 10 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета. На одной стороне - гравировка 10, на другой - Т. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
ДействиеИнгибитор ангиотензинпревращающего фермента
Фармакодинамика
Периндоприл представляет собой ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, обеспечивающей превращение ангиотензина 1 в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, а также разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.
Подавление активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина в плазме крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, гак и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. а также механизма развития некоторых нежелательных реакций препаратов этой группы (например, кашля).
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата нс оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии па фоне применения периндонрила отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряе тся, однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема внутрь периндонрила, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро. Стабилизация антигииертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом отмены.
Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Одновременный прием тиазидных диуретиков усиливает антигипертензивный эффект. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалисмии на фоне приема диуретиков.
Хроническая сердечная недостаточность (XCН)
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с ХСН, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса.
Цереброваскулярные заболевания
При применении периндоприла третбутиламина по 2-4 мг/сут (эквивалентно 2.5-5 мг периндоприла аргинина или периндоприла тозилата) как в монотерапии, так и в комбинации с индапамидом, одновременно со стандартной терапией инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний, у пациентов, имеющих в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет, значительно снижается риск возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы). Дополнительно снижается риск развития летальных или приводящих к инвалидности инсультов, основных сердечнососудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом, деменции, связанной с инсультом, серьезных ухудшений когнитивных функций.
Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД. независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Терапия периндоприлом третбутиламином по 8 мг (эквивалентно К) мг периндоприла аргинина или периндоприла тозилата) у пациентов со стабильной ИБС без признаков сердечной недостаточности, с перенесенным инфарктом миокарда и коронарной реваскуляризацией в анамнезе, при одновременном применении с антиагрегантами, гиполипидемическими средствами и бета-адреноблокаторами приводит к значительному снижению абсолютного риска первичной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда без летального исхода и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией).
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) в течение 1 часа. Биодоступпость составляет 65-70%.
В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит - периндоприлат. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови нериидоприла составляет 1 час. Сmax периндонрилата достигается через 3-4 часа.
Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается биодоступпость препарата. Объем распределения свободного периндонрилата составляет 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы крови незначительная, связь периндоприлата с АПФ менее 30%. но зависит от его концентрации.
Периндоприлат выводится почками. T1/2 свободной фракции составляет около 3-5 часов. Диссоциация перин доприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого эффективный Т1/2 составляет 25 ч.
Не кумулирует. Т1/2 периндонрилата при повторном приеме соответствует периоду его активности. У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью выведение перин доприлата замедлено.
Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость 70 мл/мин, 1,17 мл/сек) и перитонеальном диализе.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла изменяется, при этом общее количество образующегося периндонрилата не меняется и коррекции режима дозирования нс требуется.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия,
- хроническая сердечная недостаточность,
- профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии с индапамидом) у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (инсульт или транзиторная церебральная ишемическая атака),
- стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС): снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ; беременность; период грудного вскармливания; ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ); наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальaбсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), одновременное применение с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью
Реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, наличие одной функционирующей почки, стеноз артерии единственной почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; хронической сердечной недостаточности (ХСН) в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин); гиповолемия и гипонатриемия (вследствие бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализ, рвота, диарея), цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгово