Минирин мелт таблетки-лиофилизат 60мкг №30

  
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество: десмопрессин 60 мкг (в виде десмопрессина ацетата 67 мкг)
вспомогательные вещества: желатин 12,5 мг, маннитол 10,25 мг, лимонная кислота до pH 4,8 (0,12-0,35 мг).
Лекарственная форматаблетки-лиофилизат
ОписаниеДозировка 60 мкг: Круглые лиофилизированные таблетки белого цвета с гравировкой в виде одной капли на одной стороне.
ФармакодинамикаПрепарат Минирин® Мелт содержит десмопрессин - структурный аналог естественного пептидного гормона гипоталамуса, аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Различие состоит в дезаминировании цистеина (в 1-й позиции) и замещении L-аргинина (в 8-й позиции) D-аргинином. Это ведет к существенной пролонгации антидиуретического действия и полному отсутствию действия на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с нативным аргинин-вазопрессином. Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев и повышает реабсорбцию воды, что приводит к уменьшению объема выделяемой мочи, повышению осмолярности мочи с одновременным снижением осмолярности плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ноктурии (ночной полиурии). Клинические исследования Клинические исследования препарата Минирин® Мелт, таблетки-лиофилизат, для лечения ноктурии показали следующие результаты: - наблюдалось 50%-ное сокращение частоты ночного мочеиспускания у 39% пациентов, принимающих десмопрессин по сравнению с 5% пациентов в группе приема плацебо (р<0,0001) ; - среднее число позывов к ночному мочеиспусканию было снижено на 44% в группе приема десмопрессина и на 15% - в группе плацебо (р<0,0001); - средняя продолжительность первого периода сна увеличилась на 64% у пациентов, принимавших десмопрессин, по сравнению с 20% у пациентов в группе плацебо (р<0,0001); - среднее время начального сна увеличилось на 2 часа в группе десмопрессина, на 31 минуту - в группе плацебо (р<0,0001).
ФармакокинетикаАбсорбция и распределение

Максимальная концентрация (Сmах) десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5-2 ч (Tmах) после сублингвального применения препарата и прямо пропорциональна величине принятой дозы: после применения 200, 400 и 800 мкг Сmах составляла 14 пг/мл, 30 пг/мл и 65 пг/мл соответственно. Одновременный прием пищи может снижать степень и скорость абсорбции на 40%. Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25%. Биодоступность у разных пациентов может варьировать.

Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение

При исследовании микросом печени in vitro было установлено, что незначительная часть десмопрессина метаболизируется в печени. На основании полученных данных был сделан вывод, что метаболизм десмопрессина в печени in vivo не имеет существенного значения. Десмопрессин выводится почками, период полувыведения составляет 2,8 ч.
Показания к применению
- Несахарный диабет центрального генеза;

- полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области "турецкого седла";

- первичный ночной энурез у взрослых и детей старше 5 лет;

- ноктурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) - в качестве симптоматической терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;

- привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа);

- известная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения диуретиков;

- гипонатриемия;

- почечная недостаточность средней тяжести или тяжелая (клиренс креатинина (КК) ниже 50 мл/мин);

- детский возраст до 5 лет;

- возраст 65 лет и старше - при применении для симптоматической терапии ноктурии;

- синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;

- полидипсия при хроническом алкоголизме.

Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность

Несмотря на ограниченность данных о применении десмопрессина у беременных женщин с несахарным диабетом (n=53), не отмечалось негативного действия на течение беременности или на состояние здоровья беременной, плода или новорожденного. Доклинические исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия на течение беременности, внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Режим дозирования препарата во время беременности следует корректировать с учетом состояния пациентки. Учитывая повышенный риск развития преэклампсии, рекомендуется проводить контроль артериального давления.

Период грудного вскармливания

Исследование грудного молока женщин, которые получили десмопрессин в дозе 300 мкг интраназально показало, что количество десмопрессина, которое может попасть в организм ребенка, слишком мало и не способно повлиять на его диурез.
Побочные действияПрименение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: головной боли, тошнотой и/или рвотой, увеличением массы тела; в тяжелых случаях - судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания. Эти симптомы особенно характерны для детей до одного года или пожилых людей, в зависимости от их общего состояния.
ВзаимодействиеПри одновременном применении клофибрат, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, хлорпропамид, карбамазепин и другие препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии. При одновременном приеме десмопрессина с вышеуказанными препаратами необходимо тщательно контролировать артериальное давление, концентрацию натрия в плазме крови и объем мочи.

При применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение концентрации десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии.

Есть вероятность, что другие препараты, понижающие тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут обладать сходным эффектом.

Одновременный прием с окситоцином может повысить антидиуретическое действие десмопрессина и снизить маточную перфузию.

При одновременном применении препарата Минирин® Мелт с вышеперечисленными препаратами для профилактики развития гипонатриемии необходимо тщательно контролировать артериальное давление, концентрацию натрия в плазме крови и объем мочи.

Прием глибенкламида и препаратов лития может снизить антидиуретический эффект десмопрессина.

Взаимодействие с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени, маловероятно, поскольку десмопрессин не оказывает существенного влияния на печеночный метаболизм согласно результатам исследования микросом печени in vitro. Исследования in vivo не проводились.
Способ применения и дозы
Несахарный диабет центрального генеза и полиурия/полидипсия после гипофизэктомии

В начале лечения оптимальная доза препарата определяется врачом индивидуально с учетом показателей осмолярности и объема мочи. Во время лечения необходимо контролировать продолжительность сна и водно-электролитный баланс.

Рекомендуемая начальная доза для детей и взрослых препарата Минирин® Мелт - 60 мкг сублингвально (под язык) 3 раза в сутки. В последующем дозу изменяют в зависимости от наступления терапевтического эффекта. Рекомендуемая суточная доза находится в пределах 120-720 мкг. Оптимальной поддерживающей дозой является 60-120 мкг 3 раза в сутки сублингвально.

При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии лечение следует прекратить и скорректировать принимаемую дозу препарата.

Первичный ночной энурез

Оптимальная терапевтическая доза определяется индивидуально и корректируется с учетом ответа пациента на лечение.

Рекомендуемая начальная доза - 120 мкг сублингвально на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 240 мкг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время.

При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии лечение следует прекратить и скорректировать принимаемую дозу препарата.

Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения принимается на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели.

Ноктурия

Рекомендуемая начальная доза - 60 мкг на ночь сублингвально. При отсутствии эффекта в течение 1 недели дозу увеличивают до 120 мкг и в последующем до 240 мкг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю.

Если после 4 недель лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать прием препарата не рекомендуется.

Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Противопоказано применение препарата в возрасте 65 лет и старше для симптоматической терапии ноктурии. У пациентов в возрасте 65 лет и старше применять препарат для лечения несахарного диабета следует с осторожностью.

При назначении десмопрессина пациентам пожилого возраста необходимо контролировать содержание натрия в плазме крови перед началом лечения, через 3 дня после начала лечения или при повышении дозы, а также при необходимости в течение приема препарата.
Передозировка
Симптомы передозировки

Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина.

Симптомы передозировки: ув