Состав
1 капсула 0,5 мг содержит: Активное вещество: такролимуса моногидрат - 0,51 мг, в пересчете на такролимус - 0,5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза - 135,19 мг, винная кислота - 0,70 мг, гипромеллоза - 0,50 мг, кроскармеллоза натрия - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,70 мг, магния стеарат - 1,40 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 1,3333%, краситель желтый хинолиновый - 0,9197%, краситель солнечный закат желтый - 0,0044%, желатин - до 100%. 1 капсула 1 мг содержит:
Активное вещество: такролимуса моногидрат - 1,02 мг, в пересчете на такролимус - 1,0 мг. Вспомогательные вещества: лактоза - 132,88 мг, винная кислота - 0,70 мг, гипромеллоза - 0,50 мг, кроскармеллоза натрия - 2,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,70 мг, магния стеарат - 1,40 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: титана диоксид -2%, желатин - до 100%. 1 капсула 5 мг содержит:
Активное вещество: такролимуса моногидрат - 5,11 мг, в пересчете на такролимус - 5,0 мг. Вспомогательные вещества: лактоза - 124,59 мг, винная кислота - 0,70 мг, гипромеллоза - 0,50 мг, кроскармеллоза натрия - 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,70 мг, магния стеарат - 1,40 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид -2%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 1,0%, индигокармин - 0,3%, краситель железа оксид желтый - 1,7143%, желатин - до 100%.
Лекарственная формаКапсулы.
Описание
Капсулы 0,5 мг: твердые желатиновые капсулы № 4, корпус капсулы непрозрачный, белого или почти белого цвета, крышечка капсулы непрозрачная желтого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная порошковая масса белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета.
Капсулы 1 мг: твердые желатиновые капсулы № 4, корпус и крышечка капсулы непрозрачные, белого или почти белого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная порошковая масса белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета.
Капсулы 5 мг: твердые желатиновые капсулы № 4, корпус капсулы непрозрачный, белого или почти белого цвета, крышечка капсулы непрозрачная, зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная порошковая масса белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета.
Действиеиммунодепрессивное средство - кальциневрина ингибитор
Фармакодинамика
На молекулярном уровне эффекты и внутриклеточная кумуляция такролимуса обусловлены связыванием с цитозольным белком (FKBP 12). Комплекс FKBP 12-такролимус специфически и конкурентно ингибирует кальциневрин, обеспечивая кальцийзависимое блокирование путей передачи Т-клеточных сигналов и предотвращая транскрипцию дискретного ряда лимфокинных генов.
Такролимус - высокоактивный иммунодепрессант. В экспериментах in vitro и in vivo такролимус отчетливо уменьшал образование цитотоксических лимфоцитов, которые играют ключевую роль в реакции отторжения трансплантата. Такролимус подавляет образование лимфокинов (интерлейкин-2, -3, ?-интерферон), активацию Т-клеток, экспрессию рецептора интерлейкина-2, а также зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток
Фармакокинетика
Всасывание. Установлено, что в организме человека такролимус быстро абсорбируется в желудочно- кишечном тракте. При пероральном приеме препарата Такролимус среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-3 часа. У некоторых пациентов такролимус абсорбируется на протяжении длительного периода времени, обеспечивая относительно пологий профиль абсорбции. Биодоступность такролимуса при приеме внутрь составляет в среднем 20-25%. У большинства пациентов после пересадки печени на фоне перорального применения (0,30 мг/кг/сутки) равновесные концентрации такролимуса достигались в течение 3 дней. Наибольшая скорость и степень абсорбции такролимуса достигается при приеме натощак. Скорость и степень абсорбции такролимуса при одновременном приеме с пищей снижаются, особенно в случае высокого содержания в пище жиров. Влияние пищи, богатой углеводами, на абсорбцию такролимуса менее выражено. У стабильных пациентов после трансплантации печени биодоступность снижалась при одновременном приеме препарата с пищей с умеренным содержанием жиров (34% калорий). Также отмечалось снижение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) (27%), максимальной концентрации (Сmах) (50%) и увеличение tmax (173%) в цельной крови. После трансплантации почки при приеме препарата сразу после стандартного завтрака влияние пищи на биодоступность такролимуса менее выраженное. Отмечается снижение AUC (на 2-12%) и Сmах (на 15-38%) и увеличение tmax (нa 38-80%). Выделение желчи не влияет на абсорбцию такролимуса. На фоне терапии препаратом Такролимус при достижении равновесного состояния наблюдается высокая корреляция между AUC и минимальными концентрациями такролимуса в цельной крови. Поэтому мониторинг минимальных концентраций такролимуса в цельной крови может служить методом, обеспечивающим адекватную оценку системного воздействия такролимуса.
Распределение. В системном кровотоке такролимус хорошо связывается с эритроцитами. Соотношение концентраций такролимуса в цельной крови и плазме ? 20:1. Значительная доля такролимуса в плазме (> 98,8%) связана с белками плазмы (сывороточный альбумин, ?-1-кислый гликопротеин). Такролимус широко распределяется в организме. Стационарный объем распределения с учетом концентраций в плазме составляет около 1300 л (у здоровых людей). Тот же показатель, рассчитываемый по цельной крови, равен в среднем 47,6 л.
Метаболизм. Такролимус активно метаболизируется в печени, в основном при помощи изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм такролимуса интенсивно протекает в стенке кишечника. Идентифицировано несколько метаболитов такролимуса. В экспериментах in vitro было показано, что только один из метаболитов обладает иммуносупрессивной активностью, близкой к активности такролимуса. Другие метаболиты отличались слабой иммуносупрессивной активностью или ее отсутствием. В системном кровотоке обнаружен только один из метаболитов такролимуса в низких концентрациях. Таким образом, фармакологическая активность практически не зависит от метаболитов.
Выведение. Такролимус - вещество с низким клиренсом. У здоровых людей средний общий клиренс, рассчитанный по концентрациям в цельной крови, составляет 2,25 л/час. У взрослых пациентов после пересадки печени, почки и сердца значения клиренса составили 4,1 л/час, 6,7 л/час и 3,9 л/час, соответственно. У детей с пересаженной печенью общий клиренс примерно в 2 раза выше, чем у взрослых пациентов с пересаженной печенью. Низкий гематокрит и гипопротеинемия способствуют увеличению несвязанной фракции такролимуса, ускоряя клиренс такролимуса. Глюкокортикостероиды, применяемые при трансплантации, также могут повысить интенсивность метаболизма и ускорить клиренс такролимуса. Период полувыведения такролимуса длительный и изменчивый. У здоровых людей средний период полувыведения из цельной крови составляет примерно 43 часа. У взрослых и детей с пересаженной печенью период полувыведения в среднем составляет 11,7 часов и 12,4 часа, соответственно, по сравнению с 15,6 часами у взрослых пациентов с пересаженной почкой. После приема внутрь 14С-меченного такролимуса основная доля радиоактивной метки обнаруживалась в кале, примерно 2% - в моче, при этом около 1% такролимуса определялось в неизменном виде. Следовательно, такролимус перед элиминацией практически полностью метаболизировался, основным путем элиминации была желчь
Показания к применению
Профилактика отторжения аллотрансплантата печени, почки или сердца.
Лечение отторжения аллотрансплантата, резистентного к другим режимам иммуносупрессивной терапии.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к такролимусу, другим макролидам или к какому-либо из вспомогательных веществ. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Результаты клинических исследований показывают, что такролимус может проникать через плаценту. Отдельные данные о применении такролимуса у трансплантированных пациентов свидетельствуют об отсутствии более высокого риска негативного влияния препарата на течение и исходы беременности по сравнению с другими иммунодепрессантами. Имеются сообщения о спонтанных абортах. Другие эпидемиологические данные по данному вопросу отсутствуют. Так как безопасность применения такролимуса у беременных женщин не установлена в достаточной степени, препарат принимают в период беременности только в случае отсутствия более безопасной альтернативы и только в тех случаях, когда полученная польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. С целью выявления потенциальных нежелательных реакций такролимуса рекомендуется контролировать состояние новорожденных, матери которых во время беременности принимали такролимус (в частности, обратить внимание на почечную функцию). У крыс и кроликов такролимус оказывал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие в дозах, которые были токсичны для материнского организма. При использовании токсических доз такролимуса у самок крыс наблюдалось нарушение репродуктивной функции, включая роды, а у потомства - снижение веса при рождении, снижение жизнеспособности и задержка роста. Период грудного вскармливания Согласно клиническому опыту, такролимус проникает в грудное молоко. Так как исключить неблагоприятное воздействие такролимуса на новорожденного не представляется возможным, женщинам, принимающим такролимус, следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность. При проведении доклинических исследований на крысах отмечалось отрицательное влияние такролимуса на мужскую фертильность, что выражалось в уменьшении числа и подвижности сперматозоидов.
Побочные действия
В связи с особенностями основного заболевания и большим количеством лекарственных средств, применяемых одновременно после трансплантации, профиль нежелательных явлений иммунодепрессантов точн
Как оформить заказ
Вы можете оформить заказ несколькими способами: на сайте или по телефону с оператором.
Оформить заказ на сайте
Авторизуйтесь на сайте по номеру телефона.
Выберите товары и добавьте их в корзину.
Перейдите в раздел Корзина. Значок расположен в верхнем правом углу сайта. В корзине вы можете проверить состав заказа. Если нужно что-то удалить, нажмите на кнопку Удалить под ненужным товаром.
Если у вас есть промокод, введите его в поле Промокод и нажмите Применить.
Нажмите Оформить заказ.
Выберите способ получения заказа и укажите адрес.
Выберите способ оплаты.
Нажмите Подтвердить заказ.
После этого у вас появится сообщение об успешном оформлении заказа.
Оформить заказ вместе с оператором
Оформить заказ можно:
- По телефону: +7 (495) 500-00-27
- В чате поддержки. Попасть в чат можно с люой страницы.
Почему стоит приобретать товары в аптеках «Ле-Фарм»?
Выгодно
Доступные цены. Просто следите за акциями.
Выбор оплаты
Оплачивайте интернет-заказ в аптеке — картой или наличными.
Новинки
Всегда есть что-то новое и интересное из мира красоты и здоровья.
Способы оплаты заказа
Способ оплаты зависит от выбранной аптеки сети «Ле-Фарм» и отображается при оформлении заказа.
Оплата товара наличными
Наличный расчёт возможен при курьерской доставке, а также в пункте самовывоза.
Оплата заказа и доставки осуществляется непосредственно курьеру или кассиру в аптеке при получении заказа, вместе с заказом получаете все необходимые документы и кассовый чек.
Копии сертификатов и лицензий предоставляются по предварительному запросу.
Оплата товара банковской картой в аптеке
Произвести оплату банковской картой можно в аптеке «Ле-Фарм» при получении заказа. При оплате заказа в аптеке вместе с заказом вы получите кассовый чек.
Обращаем ваше внимание, что если при оформлении заказа будет указано, что оплата возможна только наличными, то вы не сможете произвести оплату банковской картой в аптеке.
Оплата товара банковской картой онлайн
Обращаем ваше внимание, что при наличии в заказе рецептурных препаратов, спиртосодержащей продукции онлайн-оплата банковской может быть недоступна.
Чтобы оплатить заказ банковской картой на сайте, при оформлении заказа выберите вариант оплаты «Картой онлайн». Нажмите кнопку «Подтвердить заказ». Система отправит вас на сайт банка, где потребуется ввести данные карты для совершения оплаты. После нажатия кнопки «Оплатить» появится сообщение об успешно завершенной процедуре оформления заказа. Если в ходе оплаты заказа произойдет ошибка, вы получите уведомление об этом. После 3х неудачных попыток оплаты вы будете перенаправлены на страницу сайта. Чтобы заказ был отправлен в работу необходимо оплатить его либо картой онлайн, либо изменить тип оплаты на «Наличными или картой при получении». Это можно сделать в Личном кабинете.
В случае отмены заказа, возврат средств на банковский счет обычно происходит в течение 3−5 рабочих дней, но иногда возврат может идти до 30 дней. Срок зависит от банка, который выдал вашу банковскую карту.
Безналичный расчет для юридических лиц
Квитанция для оплаты высылается оператором на E-mail адрес покупателя после подтверждения заказа и уточнения стоимости доставки. Вы можете оплатить заказ через любой банк России. Срок зачисления денежных средств – 2-3 дня.
До момента поступления денежных средств мы не резервируем на складе товары вашего заказа.
При оплате банковским переводом дополнительно взимается комиссионный сбор банка за перевод денежных средств, который составляет в среднем 3% от стоимости заказа.
Приглашаем к сотрудничеству организации: лечебно-профилактические учреждения, медицинские центры, больницы, медсанчасти, благотворительные фонды и другие учреждения на отпуск лекарственных средств и изделий медицинского назначения. Мы предлагаем быстрое и качественное обслуживание, внимательное отношение и индивидуальный подход к каждому клиенту.
Для оформления заказа вы можете прислать заявку с указанием наименования товаров, их количества и реквизиты вашей организации с помощью формы обратной связи на сайте.
Полный комплект товаросопроводительных документов: счет, накладная, счет-фактура предоставляются вместе с заказом при получении.
Информация о доставке
Курьером доставляются только разрешенные к доставке товары. Продажа забронированных на сайте «Ле-Фарм» лекарственных препаратов осуществляется исключительно в выбранной клиентом при бронировании аптечной организации в соответствии с требованиями действующего законодательства Российской Федерации.
Претензии по товару, обмен и возврат
Необходимо проверять соответствие доставленного товара заказанному, целостность упаковки и внешний вид товара в присутствии курьера.
В соответствии с ФЗ РФ от 07.02.1992 N 2300-1 (ред. от 18.07.2011) «О защите прав потребителей» и Постановлением Правительства РФ от от 31 декабря 2020 г. N 2463) «Об утверждении правил продажи товаров по договору розничной купли-продажи, перечня товаров длительного пользования, на которые не распространяется требование потребителя о безвозмездном предоставлении ему товара, обладающими этими же основными потребительскими свойствами, на период ремонта или замены такого товара, и перечня непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих обмену, а так же о внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации», лекарственные препараты; предметы личной гигиены, средства гигиены полости рта; инструменты, приборы и аппаратура медицинские, предметы санитарии и гигиены из металла, резины, текстиля и других материалов; предметы по уходу за детьми; линзы очковые; парфюмерно-косметические товары.
Важно! Не подлежат возврату и обмену товары надлежащего качества, приобретенные в аптеках, относящиеся к Перечню непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих возврату или обмену согласно Постановлению Правительства РФ от 31 декабря 2020 г. N 2463.
Покупателям рекомендуется ознакомиться с характеристиками товара, информацией о показаниях и противопоказаниях, побочных эффектах до момента покупки.