Левофлоксацин-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №14

  
Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество левофлоксацин (левофлоксацина гемигидрат) 500.00 (512,46) мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12.00 мг, гипролоза 28,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 55,00 мг, тальк 55,20 мг, кроскармеллоза натрия 20,60 мг, магния стеарат 6,74 мг,
оболочка: Опадрай 15В26688 коричневый (гипромеллоза 2910 3 СР 4,760 мг, гипромеллоза 2910 6 СР 4.760 мг, титана диоксид Е171 3,044 мг, макрогол-400 1,120 мг, иолисорбат-80 0.140 мг, краситель железа оксид желтый 13172 0,120 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,043 мг, краситель железа оксид черный Е172 0,013 мг).

Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Описание
Бледно-розовые с желтоватым оттенком капсулообразные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах таблетки, с гравировкой LX и 500 на одной стороне таблетки.

ДействиеПротивомикробное средство - фторхинолон
Фармакодинамика
Левофлоксацин - оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L- офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Обладает широким спектром противомикробной активности. Блокирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразу И). Нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. В концентрациях, эквивалентных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), чаще всего оказывает бактерицидное действие. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях invitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК<,2 мг/л, зона ингибирования >,17 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: - Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacteriumjeikeium, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp.. Listeriamonocytogenes, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-S(I) (коагулазонегативные) метициллинчувствительные / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcusaureusmethi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcusepidermidismethi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcusspp. CNS (коагулазонегативные), Streptococcusspp. групп С и G, Streptococcusagalactiae, StreptococcuspneumoniaepeniI/S/R (пенициллинчувствительные/ умеренно чувствительные/ резистентные штаммы), Streptococcuspyogenes, Viridansstreptococcipeni- S/R (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы),
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacterspp., в том числе Acinetobacterbaumannii, Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacterspp., в том числе Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeampi- S/R (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaspp., в том числе Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Moraxellacatarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, NeisseriagonorrhoeaenonPPNG/BPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseriameningitidis, Pasteurellaspp., в том числе Pasteurellacanis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Proteusvulgaris, Proteusmirabilis, Providenciaspp., в том числе Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Pseudomonasspp., в том числе Pseudomonasaeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratiaspp., в том числе Serratiamarcescens, Salmonellaspp.,
Анаэробные микроорганизмы:Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp., Veilonellaspp.
Другие микроорганизмы:Bartonellaspp., Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp., Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae, Rickettsiaspp., Ureaplasmaurealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л, зона ингибирования 16-14 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumurealylicum,Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidismethi-R(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticusmethi-R(метициллинрезистентные штаммы),
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Campylobacterjejuni, Campylobacter coli,
Анаэробные микроорганизмы:Prevotellaspp., Porphyromonasspp.
Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л, зона ингибирования <,13 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы:Staphylococcusaureusmethi-R(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcuscoagulase-negativemethi-R(коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы),
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans,
Анаэробные микроорганизмы:Bacteroidesthetaiotaomicron,
Другие микроорганизмы:Mycobacteriumavium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonasaeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина, обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При разовой дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность 99-100%. Прием пищи незначительно влияет на скорость и полноту всасывания. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина I или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
Распределение. Связь с белками плазмы составляет 30-40%. Объем распределения левофлоксацина составляет примерно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги, в незначительных количествах проникает в ликвор. При приеме внутрь 500 мг 2 раза в сутки отмечается незначительное накопление препарата в организме.
Метаболизм. В печени небольшая часть левофлоксацина метаболизируется с образованием деметиллевофлоксацина и N-оксид левофлоксацина. Молекула левофлоксацина стереохимически стабильна и не подвержена хиральной инверсии. Выведение. После приема в разовой дозе 500 мг период полувыведения (Т1/2) составляет 6- 8 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Более 85% дозы выводится почками в неизмененном виде. Менее 5% дозы секретируется почками в виде метаболитов.
Фармакокинетики в особых клинических случаях
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин нс различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (Clr) снижаются, а T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина представлена в таблице №1.
Таблица №1
КК (мл/мин)
<,20
20-49
50-80
Clr (МЛ/МИН)
13
26
57
Т 1/2 (Ч)
35
27
9

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- острый бактериальный синусит,
- обострение хронического бронхита,
- внебольничная пневмония,
- неосложннные инфекции мочевыводящих путей,
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит),
- хронический бактериальный простатит,
- инфекции кожи и мягких тканей,
- для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза:
- профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Противопоказания
· Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата Левофлоксацин-Тева;
· Эпилепсия;
· Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
· Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
· Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста);
· Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);
· Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка).

У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 250 мг/24 ч; у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (в т.ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) невозможно применение для всех режимов дозирования.
С осторожностью
· У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС); у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
· У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами