Ко-перинева таблетки 0.625мг + 2мг №30

  
Состав
на 1 таблетку 0,625 мг + 2 мг/1,25 мг + 4 мг/2,5 мг + 8 мг
Действующие вещества: индапамид 0,625 мг/1,250 мг/2,500 мг, периндоприла эрбумин К, полуфабрикат-гранулы 37,515 мг/75,030 мг/150,060 мг
[Действующее вещество полуфабриката-гранул: периндоприла эрбумин 2,000 мг/4,000 мг/8,000 мг
Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул: кальция хлорида гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон]
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Или
на 1 таблетку 0,625 мг + 2 мг/1,25 мг + 4 мг/2,5 мг + 8 мг
Действующие вещества: индапамид 0,625 мг/1,250 мг/2,500 мг, периндоприла эрбумин 2,000 мг/4,000 мг/8,000 мг
Вспомогательные вещества: кальция хлорида гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Лекарственная форма
таблетки
Описание
Таблетки 0,625 мг + 2 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с фаской, на одной стороне выгравирована короткая линия.
Таблетки 1,25 мг + 4 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Таблетки 2,5 мг + 8 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Действие
гипотензивное комбинированное средство (диуретик + ангиотензинпревращающего фермента ингибитор)
Фармакодинамика
Ко-Перинева®– комбинированный препарат, содержащий ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – периндоприл и тиазидоподобный диуретик – индапамид. Препарат оказывает антигипертензивное, диуретическое и вазодилатирующее действие.
Препарат Ко-Перинева®оказывает выраженное дозозависимое антигипертензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела пациента и не сопровождающееся рефлекторной тахикардией. Не влияет на метаболизм липидов (общего холестерина (ОХ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), триглицеридов (ТГ)) и углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом (СД). Уменьшает риск развития гипокалиемии, обусловленной монотерапией диуретиком.
Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.
Стабильное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 1 месяца на фоне применения препарата Ко-Перинева® и не сопровождается тахифилаксией. Прекращение лечения не приводит к развитию синдрома «отмены».
Индапамид
Индапамид относится к производным сульфонамида, является диуретиком. Ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, повышая выделение почками ионов натрия и хлора, приводя, таким образом, к усилению диуреза. В меньшей степени повышает экскрецию ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, индапамид повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сопротивление (ОПСС). Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. Повышение дозы индапамида не влечет за собой усиление антигипертензивного эффекта, но увеличивает риск развития нежелательных явлений.
Индапамид у пациентов с артериальной гипертензией не оказывает влияния на:
· метаболизм липидов: ТГ, ЛПНП и ЛПВП;
· метаболизм углеводов, в том числе у пациентов с СД и артериальной гипертензией.
Периндоприл
Периндоприл – ингибитор АПФ, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ, приводящего к уменьшению образования ангиотензина II; устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, снижает секрецию альдостерона. Применение периндоприла не приводит к задержке натрия и жидкости, не вызывает рефлекторной тахикардии при длительном лечении. Антигипертензивный эффект периндоприла развивается у пациентов с низкой или нормальной активностью ренина плазмы крови.
Периндоприл действует посредством своего основного активного метаболита – периндоприлата. Другие его метаболиты неактивны.
Действие периндоприла приводит к:
· расширению вен (снижение преднагрузки на сердце), обусловленному изменением метаболизма простагландинов;
· уменьшению ОПСС (снижение постнагрузки на сердце).
У пациентов с сердечной недостаточностью периндоприл способствует:
· снижению давления наполнения левого и правого желудочков;
· увеличению сердечного выброса и сердечного индекса;
· повышению регионарного кровотока в мышцах.
Периндоприл эффективен при терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести: мягкой, умеренной и тяжелой. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Прекращение терапии не приводит к развитию синдрома «отмены».
Обладает сосудорасширяющими свойствами и восстанавливает эластичность крупных артерий.
Добавление тиазидоподобного диуретика усиливает антигипертензивный (аддитивный) эффект периндоприла.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II).
Проводились клинические исследования с участием пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистое или цереброваскулярное заболевание, либо СД 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с СД 2 типа и диабетической нефропатией.
Данные исследования не выявили у пациентов, получавших комбинированную терапию, значимого положительного влияния на возникновение почечных и/или кардиоваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности (ОПН) и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с пациентами, получавшими монотерапию.
Принимая во внимание схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства классов ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II.
Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. Имеются данные клинического исследования по изучению положительного влияния от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с СД 2 типа и хроническим заболеванием почек или сердечно-сосудистым заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний. Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения нежелательных исходов. Сердечно-сосудистая смерть и инсульт возникали чаще в группе пациентов, получающих алискирен, по сравнению с группой плацебо. Также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления особого интереса (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.
Фармакокинетика
Комбинированное применение периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетические параметры по сравнению с раздельным приемом этих препаратов.
Индапамид
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество абсорбированного индапамида. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь однократной дозы. Связывается с белками плазмы крови на 79 %. Период полувыведения (Т?) составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Не кумулирует.
Метаболизируется в печени. Выводится почками (70 %) преимущественно в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5 %) и через кишечник с желчью в виде неактивных метаболитов (22 %). У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида существенно не изменяются.
Периндоприл
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65-70 %.
Прием пищи уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат. Т? периндоприла из плазмы крови составляет 1 час.
Cmax в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Поскольку прием с пищей уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат и биодоступность препарата, периндоприл необходимо принимать 1 раз в сутки – утром перед завтраком. При приеме периндоприла 1 раз в сутки равновесная концентрация достигается в течение 4 суток.
Отмечается линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.
В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита периндоприлата. Помимо активного метаболита периндоприлата периндоприл образует еще 5 неактивных метаболитов. Связь периндоприлата с белками плазмы крови дозозависима и составляет 20 %. Периндоприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, незначительное количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится почками, Т? периндоприлата составляет около 17 часов. Не кумулирует.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедлено.
При почечной недостаточности рекомендуется снижать дозу периндоприла в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности (клиренса креатинина (КК)).
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
Фармакокинетика периндоприла изменена у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Однако количество образующегося периндоприлата не уменьшается, поэтому коррекции дозы не требуется.
Показания к применению
Эссенциальная гипертензия.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа для снижения риска развития микрососудистых осложнений (со стороны почек) и макрососудистых осложнений от сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания
Индапамид
· Повышенная чувствительность к действующему веществу или любым другим сульфонамидам.
· Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин).
· Печеночная энцефалопатия.
· Тяжелое нарушение функции печени.
· Гипокалиемия.
· Совместное применение с неанти