Кларитромицин-акрихин таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №10

  
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: кларитромицин 250 мг и 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, сорбиновая кислота, сорбитана олеат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия, повидон, стеариновая кислота,
состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый, ароматизатор ванильный.
Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Таблетки 250 мг: желтые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, овальной формы. Цвет таблеток на изломе - белый.

Таблетки 500 мг: желтые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, овальной формы, с риской с одной стороны. Цвет таблеток на изломе - белый.
ДействиеАнтибиотик-макролид
Фармакодинамика
Полусинтетический, макролидный антибиотик широкого спектра действия.
Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC), комплекс включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, Helicobacter pylori.
Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.
Активность кларитромицина in vitro - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans, аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus, спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.
Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.
Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биологическая доступность таблеток 250 мг - составляет приблизительно 50%. Связь с белками плазмы - 65-75%.
После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации - Сmах. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме 250 мг - 2-3 ч.
После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гироксилируется в печени изоферментами цитохрома Р450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14 (R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
При регулярном приеме по 250 мг в сутки равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл соответственно.
Период полувыведения (Т1/2 ) - 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно.
В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают содержание в сыворотке крови).
Выделяется почками и через кишечник (20-30% - в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг почками выделяется 37,9%, через кишечник - 40,2%.
При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации (ТСmах), максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой концентрация-время (AUC) кларитромицина и его метаболита.
Показания к применению
Взрослым: фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки, диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.
В комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
Детям с 12 лет: фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки, диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к кларитромицину, макролидам и другим компонентам препарата.
- Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
- Одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
- Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
- Одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз (см.раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
- Одновременный прием кларитромицина с колхицином у пациентов с нарушенной функцией почек или печени, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
- Одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином.
- Удлинение интервала QT в анамнезе (врожденное или приобретенное зарегистрированное удлинение интервала QT) или желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа пируэт (см. разделы Особые указания и Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
- Гипокалиемия (риск удлинения интервала QT).
- Тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью.
- Холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина (см. раздел Особые указания).
- Порфирия.
- Период грудного вскармливания.
- Возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудьюЕсли беременность наступает во время применения препарата, пациентку следует предупредить о возможных рисках для плода.
Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Применение при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами.

Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. В период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.
Побочные действия
Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (1/10), часто (1/100, <,1/10), нечасто (1/1000, <,1/100), частота неизвестна (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения, частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Аллергические реакции
Часто: сыпь.
Нечасто: анафилактоидная реакция1, гиперчувствительность, дерматит буллезный1, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь3.
Частота неизвестна: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура Шенлейна-Геноха, геморрагии, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, бессонница.
Нечасто: потеря сознания1, дискенезия1, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость3.
Частота неизвестна: судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений (кошмарные сновидения), парестезия, усиление симптомов миастении gravis, мания.
Со стороны кожных покровов
Часто: интенсивное потоотделение.
Частота неизвестна: акне.
Со стороны мочевыделительной системы
Частота неизвестна: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия, снижение аппетита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто: мышечный спазм3, костно-мышечная скованность1, миалгия2.
Частота неизвестна: рабдомиолиз2, миопатия.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота.
Нечасто: эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз4, гепатит в т.ч. холестатический или гепатоцеллюлярный4.
Частота неизвестна: острый п