Иффифлок таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №20

  
Состав
1 таб.
флувоксамина малеат
100 мг
Вспомогательные вещества (ядро): маннитол - 303 мг, крахмал кукурузный - 80 мг, крахмал прежелатинизированный - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): пленочное покрытие белого цвета - 14 мг (поливиниловый спирт - 45%, титана диоксид (Е171) - 30%, макрогол 4000 - 11%, тальк - 11%, соевый лецитин - 3%).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Описание Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина
Действие
Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность связываться с ?- и ?-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холино- или дофаминовыми рецепторами незначительная. Флувоксамин в терапевтических дозах обладает высоким сродством к ?1-рецепторам, действуя как их агонист.
Фармакодинамика
Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность связываться с ?- и ?-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холино- или дофаминовыми рецепторами незначительная. Флувоксамин в терапевтических дозах обладает высоким сродством к ?1-рецепторам, действуя как их агонист.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь флувоксамин полностью всасывается из ЖКТ. Cmax препарата в плазме крови отмечается через 3-8 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику.
Распределение
Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет 80% (in vitro). Vd - 25 л/кг.
Метаболизм
Метаболизм флувоксамина происходит, главным образом, в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома Р450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента ненамного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.
Средний T1/2 из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 ч, несколько увеличивается при многократном приеме (17-22 ч), а Css в плазме крови, как правило, достигается в течение 10-14 дней. Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени (главным образом, путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны.
Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 1А2 и Р450 2С19, умеренно ингибирует цитохромы Р450 2С9, Р450 2D6 и Р450 ЗА4.
Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Css флувоксамина выше, чем концентрация однократной дозы, и данная непропорциональность более выражена при более высоких суточных дозах.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых лиц или пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.
Css флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови у подростков сходны с концентрациями у взрослых.
Показания к применению
● депрессии различного генеза;
● обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).
Противопоказания
● Одновременный прием с тизанидином и ингибиторами МАО (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). Лечение флувоксамином может быть начато:
● через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО;
● на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемид, линезолид).
Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю.
● Одновременный прием с препаратами пимозид и рамелтеон (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
● Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
● Возраст до 18 лет при лечении депрессии различного генеза;
● Возраст до 8 лет при лечении обсессивно-компульсивных расстройств.
С осторожностью: печеночная и почечная недостаточность; судороги в анамнезе; эпилепсия; пожилой возраст; пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения); беременность; период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Эпидемиологические данные дают основания предположить, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) при беременности, в особенности на последних месяцах беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии (ПЛГ) новорожденных.
Имеющиеся данные показывают, что ПЛГ возникает приблизительно в 5 случаях на 1000 рождений (в отличие от 1-2 случаев на 1000 рождений, если мать не применяла СИОЗС на последних сроках беременности).
Не рекомендуется применение флувоксамина во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины указывает на необходимость его применения.
Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности.
У некоторых новорожденных после воздействия СИОЗС в III триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, цианоз, раздражительность, летаргия, сонливость, рвота, трудности с засыпанием и непрерывный плач, что могло потребовать более продолжительную госпитализацию.
Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем двукратный) послеродового кровотечения после приема СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до рождения ребенка (см. разделы "Особые указания", "Побочное действие").
Период грудного вскармливания
Флувоксамин проникает в грудное молоко в небольших количествах. В связи с этим препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности у животных показали, что флувоксамин влияет на репродуктивную функцию самцов и самок, повышает риск внутриутробной гибели плода и снижает массу тела плода в дозах, превышающих максимальные рекомендованные для человека дозы приблизительно в 2 раза. Кроме того, наблюдалось повышение частоты перинатальной смертности детенышей в пре- и постнатальных исследованиях. Значимость этих данных для человека неизвестна. Флувоксамин не следует назначать пациентам, которые планируют беременность, за исключением случаев, когда клиническое состояние пациента требует назначения флувоксамина.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет при лечении депрессии различного генеза. Противопоказано применение у детей в возрасте до 8 лет при лечении ОКР.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований, с частотой, указанной ниже, зачастую были связаны с заболеванием, а не с проводимым лечением.
Оценка частоты: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании полученных данных). Нежелательные реакции представлены в соответствии с международным медицинским словарем для нормативно-правовой деятельности MedDRA.
Часто
Нечасто
Редко
Частота
неизвестна
Со стороны эндокринной системы
Гиперпролактинемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
Со стороны обмена веществ и питания
Анорексия
Гипонатриемия, увеличение массы тела, уменьшение массы тела
Нарушения психики
Галлюцинации, состояние спутанного сознания, агрессивность
Мания
Суицидальное мышление, суицидальное поведение
Со стороны нервной системы
Тревога, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение
Экстрапирамидные нарушения, атаксия
Судороги
Серотониновый синдром; состояния, подобные ЗНС (совокупность симптомов: гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, лабильность автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров, изменение психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, крайнее возбуждение, доходящее до делирия и комы), акатизия/психомоторное возбуждение, парестезия, дисгевзия
Со стороны органа зрения
Глаукома, мидриаз
Со стороны сердца
Ощущение сердцебиения/тахикардия
Со стороны сосудов
Ортостатическая гипотензия
Кровотечения (например, желудочно-кишечное кровотечение, гинекологическое кровотечение, экхимоз, пурпура)
Со стороны ЖКТ
Боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота*, рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушение функции печени
Со стороны кожи и подкожных тканей
Повышенное потоотделение
кожные реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек, сыпь, зуд)
реакции фоточувствительности
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Артралгия, миалгия
Переломы костей**
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушения мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, поллакиурию, ноктурию и энурез)
Со стороны половых органов и молочной железы
Нарушение (задержка) эякуляции
Галакторея
Аноргазмия, менструальные нарушения (аменорея, гипоменорея, метроррагия, меноррагия)
Послеродовое кровотечение***
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Астения, недомогание
Синдром отмены препарата, включая синдром отмены у новорожденных, чьи матери принимали флувоксамин на поздних сроках беременности
* Тошнота, иногда сопровождаемая рвотой, является наиболее часто наблюдаемым побочным эффектом, связанным с лечением флувоксамином. Частота проявления, как правило, уменьшается в течение первых двух недель применения препарата.
** Эпидемиологические исследования, выполненные,