Инструкция
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: галоперидол - 1,5 мг или 5,0 мг,
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Лекарственная форма
таблетки
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме - 3 ч. Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени, имеет эффект первого прохождения через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т1/2) при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч).
Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в том числе 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
- Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства,
- Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых,
- Тики, хорея Геттингтона,
- Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.
Противопоказания
Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь.
При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстралирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).
Со стороны ССС:при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы:задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа- адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут.
Продолжительность лечения - 2- 3 месяца.
Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы- 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь по 0,5-2 мг 2-3 раза в сутки.
При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь.
При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстралирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Особые указания
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, печеночными пробами.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать противопростудные безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены.
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 1,5 мг и 5,0 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ЗАО "Биоком", РоссияКак оформить заказ
Вы можете оформить заказ несколькими способами: на сайте или по телефону с оператором.
Оформить заказ на сайте
Авторизуйтесь на сайте по номеру телефона.
Выберите товары и добавьте их в корзину.
Перейдите в раздел Корзина. Значок расположен в верхнем правом углу сайта. В корзине вы можете проверить состав заказа. Если нужно что-то удалить, нажмите на кнопку Удалить под ненужным товаром.
Если у вас есть промокод, введите его в поле Промокод и нажмите Применить.
Нажмите Оформить заказ.
Выберите способ получения заказа и укажите адрес.
Выберите способ оплаты.
Нажмите Подтвердить заказ.
После этого у вас появится сообщение об успешном оформлении заказа.
Оформить заказ вместе с оператором
Оформить заказ можно:
- По телефону: +7 (495) 500-00-27
- В чате поддержки. Попасть в чат можно с люой страницы.
Почему стоит приобретать товары в аптеках «Ле-Фарм»?
Выгодно
Доступные цены. Просто следите за акциями.
Выбор оплаты
Оплачивайте интернет-заказ в аптеке — картой или наличными.
Новинки
Всегда есть что-то новое и интересное из мира красоты и здоровья.
Способы оплаты заказа
Способ оплаты зависит от выбранной аптеки сети «Ле-Фарм» и отображается при оформлении заказа.
Оплата товара наличными
Наличный расчёт возможен при курьерской доставке, а также в пункте самовывоза.
Оплата заказа и доставки осуществляется непосредственно курьеру или кассиру в аптеке при получении заказа, вместе с заказом получаете все необходимые документы и кассовый чек.
Копии сертификатов и лицензий предоставляются по предварительному запросу.
Оплата товара банковской картой в аптеке
Произвести оплату банковской картой можно в аптеке «Ле-Фарм» при получении заказа. При оплате заказа в аптеке вместе с заказом вы получите кассовый чек.
Обращаем ваше внимание, что если при оформлении заказа будет указано, что оплата возможна только наличными, то вы не сможете произвести оплату банковской картой в аптеке.
Оплата товара банковской картой онлайн
Обращаем ваше внимание, что при наличии в заказе рецептурных препаратов, спиртосодержащей продукции онлайн-оплата банковской может быть недоступна.
Чтобы оплатить заказ банковской картой на сайте, при оформлении заказа выберите вариант оплаты «Картой онлайн». Нажмите кнопку «Подтвердить заказ». Система отправит вас на сайт банка, где потребуется ввести данные карты для совершения оплаты. После нажатия кнопки «Оплатить» появится сообщение об успешно завершенной процедуре оформления заказа. Если в ходе оплаты заказа произойдет ошибка, вы получите уведомление об этом. После 3х неудачных попыток оплаты вы будете перенаправлены на страницу сайта. Чтобы заказ был отправлен в работу необходимо оплатить его либо картой онлайн, либо изменить тип оплаты на «Наличными или картой при получении». Это можно сделать в Личном кабинете.
В случае отмены заказа, возврат средств на банковский счет обычно происходит в течение 3−5 рабочих дней, но иногда возврат может идти до 30 дней. Срок зависит от банка, который выдал вашу банковскую карту.
Безналичный расчет для юридических лиц
Квитанция для оплаты высылается оператором на E-mail адрес покупателя после подтверждения заказа и уточнения стоимости доставки. Вы можете оплатить заказ через любой банк России. Срок зачисления денежных средств – 2-3 дня.
До момента поступления денежных средств мы не резервируем на складе товары вашего заказа.
При оплате банковским переводом дополнительно взимается комиссионный сбор банка за перевод денежных средств, который составляет в среднем 3% от стоимости заказа.
Приглашаем к сотрудничеству организации: лечебно-профилактические учреждения, медицинские центры, больницы, медсанчасти, благотворительные фонды и другие учреждения на отпуск лекарственных средств и изделий медицинского назначения. Мы предлагаем быстрое и качественное обслуживание, внимательное отношение и индивидуальный подход к каждому клиенту.
Для оформления заказа вы можете прислать заявку с указанием наименования товаров, их количества и реквизиты вашей организации с помощью формы обратной связи на сайте.
Полный комплект товаросопроводительных документов: счет, накладная, счет-фактура предоставляются вместе с заказом при получении.
Информация о доставке
Курьером доставляются только разрешенные к доставке товары. Продажа забронированных на сайте «Ле-Фарм» лекарственных препаратов осуществляется исключительно в выбранной клиентом при бронировании аптечной организации в соответствии с требованиями действующего законодательства Российской Федерации.
Претензии по товару, обмен и возврат
Необходимо проверять соответствие доставленного товара заказанному, целостность упаковки и внешний вид товара в присутствии курьера.
В соответствии с ФЗ РФ от 07.02.1992 N 2300-1 (ред. от 18.07.2011) «О защите прав потребителей» и Постановлением Правительства РФ от от 31 декабря 2020 г. N 2463) «Об утверждении правил продажи товаров по договору розничной купли-продажи, перечня товаров длительного пользования, на которые не распространяется требование потребителя о безвозмездном предоставлении ему товара, обладающими этими же основными потребительскими свойствами, на период ремонта или замены такого товара, и перечня непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих обмену, а так же о внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации», лекарственные препараты; предметы личной гигиены, средства гигиены полости рта; инструменты, приборы и аппаратура медицинские, предметы санитарии и гигиены из металла, резины, текстиля и других материалов; предметы по уходу за детьми; линзы очковые; парфюмерно-косметические товары.
Важно! Не подлежат возврату и обмену товары надлежащего качества, приобретенные в аптеках, относящиеся к Перечню непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих возврату или обмену согласно Постановлению Правительства РФ от 31 декабря 2020 г. N 2463.
Покупателям рекомендуется ознакомиться с характеристиками товара, информацией о показаниях и противопоказаниях, побочных эффектах до момента покупки.