Финастерид-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг №30

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: финастерид 5,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-К30 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-6сР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

Лекарственная форма

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на одной стороне с гравировкой FNT 5 и гладкие с другой. На поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Действие

Фармакодинамика

Финастерид - синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5- альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.

У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20%.

Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия, острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не снижает биодоступность финастерида. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93%. Клиренс из плазмы 165 мл/мин. Кажущийся объем распределения составляет 76 л. При многократном применении финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени возможно накопление финастерида в организме в малых количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и сохраняется в течение длительного времени. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.

При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т_1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и с калом (57%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т_1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

- уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы,

- предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата, обструктивная уропатия, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, для применения у женщин, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста и беременные должны избегать контакта с измельчнными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности его проникновения в организм и последующего риска для развития плода мужского пола.

В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.

Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид-Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%, часто - не менее 1%, но менее 10%, нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%, редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.

Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - импотенция, часто - снижение-либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез, нечасто - боль в яичках, очень редко - выделение секрета из молочных желез, образование узелков в молочных железах. У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, редко - кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.

Со стороны лабораторных показателей: редко - снижение концентрации ПСА.

Взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами.

При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая таблетку целиком (таблетки нельзя делить и размельчать), независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения клинического эффекта.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Пациенты получали финастерид в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не наблюдалось.

Особые указания

Финастерид применяется у пациентов с увеличенной предстательной железой, объем которой более 40 см³.

Пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии.

Пациенты, которые принимают финастерид, должны наблюдаться у уролога. Перед лечением финастеридом необходимо исключить заболевания, стимулирующие рост предстательной железы и обструкцию уретры - рак предстательной железы, стриктуру уретры, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации и инфекционный простатит.

Поскольку отсутствует опыт лечения ДГПЖ финастеридом у пациентов с печеночной недостаточностью, лечение таких пациентов должно проводиться с осторожностью, т.к. нельзя исключить увеличения концентрации финастерида в плазме крови.

Влияние на концентрацию ПСА и диагностику рака предстательной железы

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование и другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточной концентрации ПСА также используется для выявления-рака предстательной железы. Исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл предполагает проведение более широкого обследования пациента, включая биопсию предстательной железы. При концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование пациента. Концентрация ПСА у пациентов с раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания, может совпадать в значительной степени. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальное значение - концентрации ПСА не позволяет исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не позволяет исключить рак предстательной железы.

Финастерид вызывает уменьшение сывороточной концентрации ПСА примерно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение концентрации ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, не исключает сопутствующего рака предстательной железы.

У пациентов, получающих финастерид в течение 6 мес и более, показатель концентрации ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое продолжительное увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, включая нарушение режима применения финастерида.

Финастерид существенно не уменьшает процент свободной фракций ПСА (соотношение свободный ПСА/общий ПСА). Данный показатель остается постоянным даже: под влиянием финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.

Влияние на лабораторные показатели

Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение концентрации ПСА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего происходит стабилизация этого показателя на новом значении, которое обычно составляет половину от значения, полученного до начала лечения. В связи с этим у пациентов, принимающих финастерид в течение 6 и более месяцев, следует удваивать концентрацию ПСА для сравнения с нормальными значениями у мужчин, не принимающих финастерид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с техникой в связи с тем, что при применении препарата возможно появление такой побочной реакции, как сонливость.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Упаковка

По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

2, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей