Эсциталопрам-сз таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30

  
Состав1 таблетка содержит:
дозировка 10 мг
действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг в пересчете на эсциталопрам - 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 - 23,73 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4,5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 100,0 мг, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг, магния стеарат - 1,5 мг.
состав оболочки: гипромеллоза - 2,55 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 1,06 мг, тальк - 0,85 мг, титана диоксид Е 171 - 0,54 мг;

Лекарственная форматаблетки, покрытые пленочной оболочкой
ОписаниеТаблетки круглые, двояковыпуклые с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 10 мг). На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета;

ДействиеАнтидепрессант
ФармакодинамикаЭсциталопрам является антидепрессантом селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама (S-энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-НТ)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе ответственного за развитие антидепрессивного эффекта и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства. Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-HT1-7) или другим рецепторам в том числе ?1- ?2- ?-адренорецепторамдофаминовым (D1-5) м-холинорецепторам гистаминовым (Н1-3) мускариновым (М1-5) бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам включая Na+ К+ С1+ и Са2+ каналы.
ФармакокинетикаФармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут как при однократном так и при многократном приеме.
Всасывание
Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения.
Распределение
Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белкам плазмы крови - около56%.
Метаболизм
Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S- деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ) оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5 % соответственно от концентрации эсциталопрама.
Эсциталопрам по меньшей мере в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом чем S-ДЦТ и S-ДДЦТ соответственно в ингибировании обратного захвата серотонина что указывает на то что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-НТ1-7) или другими рецепторами в том числе ?- и ?-адренорецепторам дофаминовым (D1-5) гистаминовым (Н1-3) мускариновым (М1-5) и бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не связываются с различными ионными каналами в том числе Nay К+ Сl- и Са2+ каналами.
Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19 CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 06 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками частично в форме глюкуронидов.
При печеночной недостаточности
У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37 % и период полувыведения увеличивается вдвое.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.
При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/ мин) отсутствуют.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама находящегося в системном кровотоке (площадь под кривой "концентрация - время") и период полувыведения у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50 %.

Показания к применениюДепрессивные эпизоды любой степени тяжести.
Паническое расстройство с/без агорафобии.
Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания- Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
- одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) моноаминооксидазы-А (МАО-А) (например моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;
- пациентам с удлиненным интервалом QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);
- одновременный прием с препаратами способными удлинять интервал QT (например антиаритмические препараты IA и III классов трициклические антидепрессанты макролиды);
- одновременный прием пимозида;
- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не подтверждены).
С осторожностью:
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе) фармакологически неконтролируемая эпилепсия депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии или во время изменений дозы); сахарный диабет возраст до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст старше 65 лет ишемическая болезнь сердца цирроз печени склонность к кровоизлияниям и кровотечениям гипонатриемия дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с серотонинергическими препаратами: суматриптаном трамадолом триптофаном фентанилом; препаратами снижающими порог судорожной готовности препаратами лития препаратами содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками бупронионом пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами влияющими на свертываемость крови нестероидными противовоспалительными препаратами препаратами способными вызвать гипонатриемию препаратами метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19 омепразолом циметидином флувоксамином дезипрамином метопрололом кломипрамином нортриптилином галоперидолом рисперидоном; электросудорожная терапия.

Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности
Не следует назначать эсциталопрам беременным женщинам если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин.
Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности особенно в третьем триместре то за новорожденным следует установить наблюдение.
В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.
В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия угнетение дыхания цианоз апноэ судорожные расстройства скачки температуры трудности с кормлением рвота гипогликемия мышечная гипотония гиперрефлексия тремор повышенная нервно-рефлекторная возбудимость раздражительность летаргический сон постоянный плач сонливость плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности особенно на поздних сроках может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.
Применение во время грудного вскармливания
Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Проводимые на животных исследования показали что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики включающие применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина показали что воздействие на качество спермы обратимы. До настоящего момента воздействия
Побочные действияПобочные эффекты наиболее часто развиваются н