Эсциталопрам-алси таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №30

  
СоставОдна таблетка покрытая пленочной оболочкой 5 мг содержит: активное вещество: эсциталопрама оксалат – 6,39 мг (в пересчете на эсциталопрам 5,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 48,01 мг, крахмал прежелатинизированный – 24,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,80 мг, магния стеарат – 0,80 мг; оболочка таблетки: опадрай белый 3,20 мг(лактозы моногидрат – 1,15 мг, гипромеллоза – 0,90 мг, титана диоксид – 0,83 мг, макрогол – 0,32 мг). Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит: активное вещество: эсциталопрама оксалат – 12,78 мг, (в пересчете на эсциталопрам 10,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 96,02 мг, крахмал прежелатинизированный – 48,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,60 мг, магния стеарат – 1,60 мг; оболочка таблетки: опадрай белый 6,40 мг(лактозы моногидрат – 2,30 мг, гипромеллоза – 1,80 мг, титана диоксид – 1,66 мг, макрогол – 0,64 мг). Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой 20 мг содержит: активное вещество: эсциталопрама оксалат – 25,56 мг (в пересчете на эсциталопрам 20,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 192,04 мг, крахмал прежелатинизированный – 96,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3,20 мг, магния стеарат – 3,20 мг; оболочка таблетки: опадрай белый 12,80 мг(лактозы моногидрат – 4,60 мг, гипромеллоза – 3,60 мг, титана диоксид – 3,32 мг, макрогол – 1,28 мг).
Лекарственная форматаблетки покрытые пленочной оболочкой.
ОписаниеКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.
ФармакодинамикаЭсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама. Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S?энантиомера.
ФармакокинетикаВсасывание Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80 % и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения. Распределение Кажущийся объем распределения после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека - не более 80 % (в среднем около 56 %). Проникает в грудное молоко. Метаболизм Эсциталопрам метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33 % от концентрации эсциталопрама. Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама. Выведение Период полувыведения (T1/2) эсциталопрама после многократного применения составляет 27?32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Линейность фармакокинетики Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (Css) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг. Пациенты в возрасте старше 65 лет У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса по сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов со сниженной функцией печени эсциталопрам выводится более медленно, клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37 %. Период полувыведения эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17 %) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Показания к применениюДепрессивные эпизоды любой степени тяжести. Панические расстройства с/без агорафобии. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия). Генерализованное тревожное расстройство. Обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата. Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО. Эсциталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом, антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами), а так же при врожденном удлинении интервала QT. Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
 С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом.
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности Не следует назначать препарат Эсциталопрам беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к. безопасность применения препарата в период беременности и лактации у женщины не установлена. Во время исследований репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость или бессонница. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС/СИОЗСН во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000. Применение в период грудного