Эналаприл таблетки 10мг №20

Состав

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: эналаприла малеат - 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 95,8 мг, магния стеарат - 2,3 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 2700) - 5,7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 109,8 мг, тальк - 6,4 мг.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Круглые плоские таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Действие

Фармакодинамика

Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч., достигает максимума через 4 - 6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50 % связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболи- зируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата - 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата - около 11 часов. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению

- артериальная гипертензия,

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

- Ангионевротический отек в анамнезе связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

- Одновременное применение с алискиреном и препаратами содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела).

- Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.

С осторожностью:
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

- Состояния после трансплантации почки;

- Аортальный или митральный стеноз (с нарушениями показателей гемодинамики);

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- Ишемическая болезнь сердца;

- Цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения);

- Почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин);

- Реноваскулярная гипертензия;

-Угнетение костномозгового кроветворения;

- Системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия системная красная волчанка) иммуносупрессивная терапия лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов;

- Печёночная недостаточность;

- Сахарный диабет;

- Гиперкалиемия;

- При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками препаратами калия калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития;

- При проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата;

- Отягощённый аллергологический анамнез или ангионевротический отёк в анамнезе;

- Состояния сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками соблюдении диеты с ограничением поваренной соли диализе диарее или рвоте);

- Во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых;

- У пациентов находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69®);

- У пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии;

- У пациентов негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротического отек, крайне редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперка- лиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение скорости оседания эритроци тов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями) эозинофилия.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушения функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Взаимодействие

При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла, с калийсберегающими диуретиками (спиронолактона, триамтерена, амилорид) - может привести к гиперкалиемии, с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие препарата усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Гипотензивное действие усиливают лекарственные средства для общей анестезии. Усиливает действие этанола.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При отсутствии клинического эффекта через 1- 2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч. и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу 10-40 мг/сут, разделенную на 1 - 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.

Когда начальная доза препарата составляет 1.25 мг - 2.5 мг рекомендуется использовать лекарственную Форму эналаприла - таблетки 2.5 мг.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет - 2,5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1,25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) -80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сут. только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активность печеночных ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигоурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых несколько недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналапри- ла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоиммунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получающих сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

таблетки по 10 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей