Доксеф таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг №10

Состав

Каждая таблетка содержит 260,89 мг (200,00 мг) цефподоксима проксетила (в пересчете на цефподоксим).

Каждая таблетка содержит 130,45 мг (100,00 мг) цефподоксима проксетила (в пересчете на цефподоксим).

Перечень вспомогательных веществ

Ядро

Кармеллоза кальция

Лактозы моногидрат

Гипромеллоза

Натрия лаурилсульфат

Магния стеарат

Пленочная оболочка

Опадрай белый 03-А-28718

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или по-чти белого цвета, с гравировкой «200» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Действие

антибиотик-цефалоспорин

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим - пролекарство, актив-ным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность це-фподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.

Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий

• Обычно чувствительные

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы),

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

• Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пеницил-лину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

• Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterobacter spp.

Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы)

Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

Другие микроорганизмы

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), од-нако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.

В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.

Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов: Staphylo-coccus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium dif-ficile, Bacteroides spp.

Общие механизмы развития резистентности цефподоксима, как и других цефалоспо-риновых антибиотиков, обусловлены изменениями проницаемости мембраны или мо-дификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.

Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:

Патогены Чувствительность

(мг/л) Резистентность

(мг/л)

Enterobacteriaceae* ? 1 > 1

Streptococcus pneu-moniae ? 0,25 > 0,5

Haemophilus influenzae ? 0,25 > 0,5

* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Абсорбция

Цефподоксим - пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита - цефподоксима.

Распределение и биотрансформация

После приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2-4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л. Абсолютная биодоступность - 50 %. Цефподоксим связывается с белками сыво-ротки крови (до 40 %).

Элиминация

Почками в неизмененном виде выводится около 80 % дозы с периодом полувыведения (Т1/2) от 2,1 до 3,9 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креа-тинина 50-80 мл/мин, Т1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30-40 мл/мин, Т1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин - 9,8 ч.

Пожилые пациенты

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхолегочной инфекцией, отмечается не-большое удлинение Т1/2 и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый си-нусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);

- неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), ин-фекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gon-orrhoeae;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необ-ходимо учитывать местную информацию о резистентности.

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефподоксиму или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, другим цефалоспоринам;

- тяжелые реакции гиперчувствительности к другим ?-лактамным антибиотикам (пе-нициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе;

- грудное вскармливание;

- детский возраст до 12 лет;

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффек-тов цефподоксима. Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременно-сти препарат Доксеф, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возмож-ный риск для плода.

Лактация

Цефподоксим проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопас-ность применения препарата Доксеф для детей при грудном вскармливании не уста-новлена.

Нельзя исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание преимущества грудного вскармли-вания для ребенка и пользу терапии для матери.

Применение у детей

Побочные действия

Резюме нежелательных реакций

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (?1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10000); очень редко (<1/10000), ча-стота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся дан-ных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: грибковые суперинфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения);

Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, брон-хоспазм, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто: анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:

Нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентра-ции билирубина.

Редко: острый гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.

Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недоста-точность.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Нечасто: астения, усталость и недомогание.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препа-рата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о лю-бых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через нацио-нальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразий-ского экономического союза.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с диуретиками, аминогликозидами, полимик-сином В, этакриновой кислотой повышает концентрацию препарата в крови, удлиняет период полувыведения (Т1/2), усиливает нефротоксичность.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) замедляют выведение це-фалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие из-менения рН желудка. Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию. Необходим прием этих препаратов с интервалом 2-3 часа.

Пробенецид уменьшает экскрецию цефалоспоринов.

Цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс).

Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после совместного применения препарата с непрямыми антикоагулян-тами.

При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками прояв-ляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрацикли-ны) - антагонизм.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Для взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах:

Показания к применению Дозирование Продолжительность приема

Тонзиллит и фарингит 100 мг каждые 12 ч 5-10 дней

Пневмония 200 мг каждые 12 ч 14 дней

Острый максиллярный синусит

Обострение хронического бронхита 200 мг каждые 12 ч 10 дней

Неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neis-seria gonorrhoeae 200 мг Однократно

Инфекции кожи и мягких тканей 200 мг каждые 12 ч 7-14 дней

Неосложненные инфекции мочевы-водящих путей (цистит) 100 мг каждые 12 ч 7 дней

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1.73 м2 коррекции дозы не требуется; при КК 10-39 мл/мин/1.73 м2 - разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 - разовая доза каждые 48 часов.

Пациенты на гемодиализе - разовая доза после каждой процедуры гемодиализа.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Дети

Препарат не следует назначать детям в возрасте от 0 до 12 лет в связи с невозможно-стью обеспечить режим дозирования.

Способ применения

Внутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жид-кости (1 стакан воды).

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозиров-ки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии, как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.

Лечение

В случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществ-ляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении функции почек.

Особые указания

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим ?-лактамным антибиотикам (пе-нициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма, беремен-ность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с «пет-левыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.

Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата Доксеф пациентами с аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, полли-ноз, бронхиальная астма), т.к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяже-лых реакций гиперчувствительности. Применять Доксеф у пациентов с известной чув-ствительностью к цефалоспоринам или реакциями гиперчувствительности к другим ?-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе противопоказано (см. раздел 4.3).

Доксеф не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет (см. раздел 4.3).

Псеводомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровож-дающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Необходимо проведение тщательного мониторинга функции почек при применении Доксефа одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует из-бегать одновременного применения Доксефа и «петлевых диуретиков». Также необхо-димо соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной не-достаточности.

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирова-ния в зависимости от значения КК (см. раздел 4.2).

При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты опреде-ления глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным ме-тодом).

Доксеф не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмо-нии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Как и в отношении других ?-лактамных антибиотиков, при продолжительном приме-нении Доксефа возможно развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитоза. Тре-буется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приоста-навливают. У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса.

Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наслед-ственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема препарата из-за риска развития головокружения и других нежела-тельных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортны-ми средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, тре-бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, 200 мг.

По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой Ал/Ал.

По 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

Отпуск по рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25?С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

«Люпин Лимитед», Индия

Юридический адрес: Калпатару Инспайр, 3 этаж, Офф Вестерн Экспресс Хайвэй, Сантакруз (Ист), Мумбай 400055, Индия

Адрес места производства: 198-202, Нью Индастриал Эриа, № 2, Мандидип – 462046, Дист: Райсен, М.П., Индия