Диприван эмульсия для внутривенного введения 10мг/мл 20мл №5

  
Состав
В 1 мл эмульсии содержится:
активное вещество: пропофол 10 мг,
вспомогательные вещества: соевых бобов масло 100 мг, фосфолипиды яичного желтка 12 мг, глицерол 22,5 мг, этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль ЭДТА (безводный эквивалент) 0,055 мг, натрия гидроксид в количестве, необходимом для корректировки pH до 7,5-8,5, вода для инъекций до 1 мл.

Лекарственная форма
эмульсия для внутривенного введения
Описание
Белого или почти белого цвета гомогенная эмульсия. При длительном стоянии может наблюдаться легкое расслоение.

Фармакодинамика
Пропофол (2,6-диизопропилфенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия в течение примерно 30 секунд. Обычно выход из общей анестезии происходит быстро. Механизм действия препарата Диприван, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.
Как правило, при применении препарата Диприван для индукции анестезии и для ее поддержания наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, и частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая.
Хотя после введения препарата Диприван может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств и легко поддаются контролю в клинических условиях.
Диприван уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления, более выражено у больных с изначально повышенным внутричерепным давлением.
Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и сопровождается низким процентом случаев головной боли. Как правило, после анестезии препарата Диприван случаи послеоперационной тошноты и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола.
Диприван при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Фармакокинетика
Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (период полураспределения равен 2-4 минутам), вторая - быстрым выведением (период полувыведения равен 30-60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.
Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение пропофола осуществляется путем метаболизма, главным образом, в печени, в результате чего образуются коньюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выведение которых происходит почками.
В тех случаях, когда Диприван применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика препарата Диприван носит линейный характер.
С увеличением возраста пациента фармакокинетические изменения таковы, что при в/в болюсном введении препарата Диприван в плазме крови отмечаются более высокие концентрации препарата. Высокие плазменные концентрации у пожилых пациентов могут вызвать сердечно-сосудистые и респираторные эффекты, такие как снижение артериального давления, апное, обструкцию дыхательных путей, снижение оксигенации крови. Как следствие, у пожилых пациентов рекомендованы более низкие дозы препарата Диприван для индукции и поддержания анестезии, обеспечения седативного эффекта. (См. раздел Способ применения и дозы)
Не выявлено отличий в фармакокинетике пропофола у пациентов с хроническим циррозом печени или хронической почечной недостаточностью по сравнению с взрослыми пациентами с нормальной функцией печени и почек. Фармакокинетика пропофола у пациентов с острой печеночной и почечной недостаточностью не изучалась.

Показания к применению - седация пациентов, находящихся в сознании, во время проведения хирургических и диагностических процедур.
- Индукция и поддержание общей анестезии,
- седация пациентов, находящихся на искусственной вентиляции легких ИВЛ), во время интенсивной терапии,

Противопоказания
Случайная передозировка, вероятно, может стать причиной угнетения деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания. В случае угнетения, дыхания следует провести искусственную вентиляцию легких с кислородом. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности в тяжелых случаях может потребоваться введение плазмозамещающих и прессорных средств.

Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Диприван не следует применять в период беременности. Однако Диприван применяют во время прерывания беременности в первом триместре.
Акушерство
Диприван проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией. Его не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.
Период грудного вскармливания
Для новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не была установлена безопасность применения препарата Диприван у кормящих женщин. В связи с этим, не рекомендуется грудное вскармливание во время применения препарата Диприван.

Побочные действия
Общее
Как правило, индукция анестезии протекает с минимальными признаками возбуждения. Наиболее часто встречающиеся побочные реакции являются предсказуемыми с точки зрения фармакологии побочными эффектами любого средства для общей анестезии, например, снижение артериального давления. Случаи, о которых сообщалось в связи с анестезией и интенсивной терапией, могут быть также связаны с проводимыми процедурами или с состоянием пациента.
Очень часто (>, 1/10)
Общие реакции и реакции в месте введения:
Боль в месте введения при индукции анестезии(1)
Часто
(>, 1/100, <,1/10)
Общие:
Синдром отмены у детей(4)
Со стороны сердечнососудистой системы:
Снижение или повышение артериального давления(2), брадикардия (3), прилив крови у детей (4)
Со стороны желудочно- кишечного тракта:
Рвота и тошнота во время пробуждения
Со стороны центральной нервной системы:
Головная боль во время пробуждения
Со стороны дыхательной системы:
Временное апноэ во время индукции анестезии
Нечасто
(>,1/1000, <,1/100)
Со стороны сердечнососудистой системы:
Аритмия, тромбозы и флебиты
Редко
(>,1/10 000, <, 1/1000)
Нарушения со стороны центральной нервной системы:
Эпилептиформные припадки, включая судороги и опистотонус во время индукции анестезии, поддержания анестезии и пробуждения, эйфория
Очень редко (<, 1/10 000)
Скелетно-мышечные
эффекты,
соединительная ткань:
Рабдомиолиз(5)
Процедурные
осложнения:
Послеоперационная
лихорадка
Со стороны желудочно- кишечного тракта:
Панкреатит
Со стороны почек и
мочевыводящей
системы:
Обесцвечивание мочи при длительном введении
Со стороны иммунной системы:
Анафилаксия может проявляться в виде: ангионевротического отка, бронхоспазма, эритемы и снижения артериального давления
Нарушения со стороны
репродуктивной
системы:
Сексуальное
растормаживание
Со стороны сердечнососудистой системы:
Асистолия, отек легких
Со стороны центральной нервной системы:
Послеоперационное бессознательное состояние
(1) Боль в месте введения можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении препарата Диприван с лидокаином (см. раздел Способ применения и дозы, часть Г)
(2) Снижение артериального давления может вызвать необходимость внутривенного введения жидкости и уменьшения скорости введения препарата Диприван.
(3) Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имеются изолированные сообщения о прогрессировании брадикардии вплоть до асистолии.
(4) Возникает во время резкого прекращения применения препарата Диприван во время интенсивной терапии.
(5) Докладывалось об очень редких случаях рабдомиолиза при применении препарата Диприван в дозах более 4 мг/кг/час для седации при интенсивной терапии.
Во время индукции анестезии в зависимости от дозы препарата Диприван и сопутствующей терапии может наблюдаться незначительное возбуждение.
В очень редких случаях при приеме препарата Диприван в дозах более 4 мг/кг/час для седации при интенсивной терапии сообщалось о случаях метаболического ацидоза, гиперкалиемии и сердечной недостаточности, иногда с летальным исходом.
Сообщалось о случаях дистонии, дискинезии и гиперлипидемии.
В фазе пробуждения иногда могут наблюдаться озноб, ощущение холода, головокружение, кашель.

Взаимодействие
Диприван использовался в сочетании со спинальной и эпидуральной анестезией, со средствами для премедикации, миорелаксантами, средствами для ингаляционной анестезии и анальгезирующими средствами, фармакологической несовместимости не отмечалось. Более низкие дозы препарата Диприван могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к применяемым методам регионарной анестезии.
Несовместимость
Диприван не следует смешивать перед применением с какими-либо иными инъекционными или инфузионными растворами, за исключением 5% раствора декстрозы в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах для вливания, лидокаина для инъекций или алфентанила для инъекций в пластмассовых шприцах.
При введении миорелаксантов атракурия безилата и мивакурия хлорида не следует использовать ту же инфузионную линию, что и для препарата Диприван, без предварительного ее промывания.

Способ применения и дозы



Как правило, Диприван требует дополнительного применения анальгезируюших средств.
Диприван сочетается со спинальной и эпидуральной анестезией, с лекарственными средствами, обычно используемыми для премедикации, с миорелаксантами, средствами для ингаляционной анестезии и анальгезирующими средствами, при этом не отмечалось фармакологической несовместимости. Более низкие дозы препарата Диприван могут п