Амлодипин реневал таблетки 5мг №90

  
Состав
Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) – 6,944 мг – 13,889 мг
(в пересчете на амлодипин) – 5,000 мг. – 10,000 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200), кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат
Лекарственная форма
Для дозировки 5 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Для дозировки 10 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Описание
Для дозировки 5 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Для дозировки 10 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Действие
блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
• при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
• расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе вызванный курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 часа.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения комплекса «интима-медиа» сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь период полувыведения (T?) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении T? составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % – в неизмененном виде, а 20-25 % – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T? – 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Удлинение T? у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T? до 60 часов).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению
• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
• стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) – в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка, клинически значимый стеноз аорты;
• шок (включая кардиогенный шок);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


С осторожностью
• Нарушение функции печени;
• синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
• хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3А4;
• аортальный стеноз, митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него);
• нарушение функции почек;
• у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Опыт применения показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 у 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (средняя суточная доза амлодипина и доза в зависимости от веса составили 6 мг и 98,7 мкг/кг массы тела соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг массы тела.
Применение у детей
Противопоказания: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении амлодипина в клинической практике.
Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: «очень часто» (> 1/10); «часто» (? 1/100, < 1/10); «нечасто» (? 1/1000, < 1/100); «редко» (? 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000); «частота неизвестна». НЯ сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класса НЯ перечислены в порядке убывания частоты встречаемости, в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко –